Pregabalīna pulveris ārstēt neiropātiskas sāpes CAS: 148553-50-8
Neiropātiskas sāpes, sarežģīts hronisks stāvoklis, kas rodas no nervu bojājumiem, rada ievērojamas problēmas pārvaldībā, pateicoties tā izturībai pret parasto pretsāpju līdzekļiem . pregabalīnu, sintētisku atvasinājumu gamma-aminobutīnskābei (GABA), ir parādījušies kā tās unikālas terapijas, un finoloģijas}}}}. Nuances, piedāvājot svaigas atziņas, kas pielāgotas pašreizējai klīniskajai praksei .
Kas ir pregabalīns?
Pregabalin, chemically known as (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, is a lipophilic analog of GABA. Unlike GABA, it does not bind to GABA receptors but modulates voltage-gated calcium channels (VGCCs) by targeting the 2-δ apakšvienība . Šis mehānisms samazina ierosinošo neirotransmitera atbrīvošanu (e {. g ., glutamāts, viela p), mazinot hiperekscitējamību bojātos nervos ., kas apstiprināts, ja FDA 2004. gadā tiek klasificēts kā V. potenciāls .
Galvenās funkcijas:
● Augsta biopieejamība:~ 90% absorbcija Neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas, atšķirībā no gabapentīna .
● Lineārā farmakokinētika:Devas proporcionāla koncentrācija plazmā, vienkāršojot dozēšanu .
● Nieru izdalīšanās:90% izdalījās nemainīgi, nepieciešami devas korekcijas nieru traucējumos .
● Ātrs sākums:Simptomu atvieglojums 1 nedēļas laikā ar maksimālo efektivitāti 4–6 nedēļās .
Pieteikumi neiropātiskajās sāpēs
Pregabalīns ir apstiprināts ar FDA:
● Diabētiskā perifērā neiropātija (DPN):Samazina dedzināšanas un lankinējošās sāpes .
● Posterpētiska neiralģija (PHN):Atbrīvo no atlikušajām sāpēm pēcšķērsis .
● Muguras smadzeņu traumas sāpes:Pārvalda dysesthetic sensations .
● Fibromialģija:Izmantošana ārpus etiķetes centrālajai sensibilizācijai .
Jaunie lietojumi:
● Ķīmijterapijas izraisīta neiropātija (CIN):Parādīts, lai mazinātu taksāna/platīna toksicitāti .
● Trigeminālā neiralģija:Papildu terapija, kad karbamazepīns neizdodas .
Ieguvumi salīdzinājumā ar alternatīvām
● augstākā efektivitāte:Metaanalīzes parāda NNT (nepieciešamais skaits, lai ārstētu) 7 . 7 vs . 13.9 Gabapentinam.
● Neopioīda:Izvairās no elpošanas depresijas un atkarības riskiem .
● Multimodāla darbība:Adresē komorbidu trauksmi un bezmiegu, izmantojot pakārtotos GABAergic efektus .
● panesamība:Mazāka zāļu mijiedarbība (bez aknu metabolisma caur CYP450) .
Deva un administrācija
● Iniciācija:75 mg divas reizes dienā (150 mg/dienā), titrēti līdz 300 mg dienā 1 nedēļas laikā .
● Maksimālā deva:600 mg/dienā (300 mg cena), lai gan 300 mg bieži pietiek ar .
● Nieru pielāgošana:
○ CRCL 30–60 ml/min: 75–300 mg/dienā .
○ CRCL 15–30 ml/min: 25–150 mg/dienā .
○ Hemodialīze: Papildu deva post-dialīze .
Īpašās populācijas:
● vecāka gadagājuma cilvēki:Sāciet ar 50 mg cenu, lai samazinātu reiboni .
● Pediatrija:Nav ieteicams līdz 18 gadu vecumam pašnāvības risku dēļ .
Ārstēšanas cikls un ilgums
● Akūta fāze (1. - 4. Nedēļa):Titrējiet līdz efektīvai devai, uzraugot sedāciju/svara pieaugumu .
● Apkope (1. - 6. Mēness):Novērtējiet sāpju samazināšanu, izmantojot VAS (vizuālā analogā skala) . pārtraukt, ja<30% improvement.
● Ilgtermiņa lietošana:Atkārtoti novērtēt katru gadu; Pakāpeniska konusveida (lielāka vai vienāda ar 1 nedēļu) līdz izņemšanai (bezmiegs, hiperhidroze) .
Farmakokinētika: pussabrukšana un sekas
● Pusperiods:6 . 3 stundas, kas prasa solīt/TID dozēt.
● Stacionārs stāvoklis:Sasniegts 24–48 stundu laikā .
● absorbcija:Maksimālā koncentrācija plazmā (CMAX) pie 1 . 5 stundām.
● izplatība:99% nesaistīts, efektīvi šķērso asins-smadzeņu barjeru .
Farmakoterapeitiskie apsvērumi (PTC)
● Kontrindikācijas:
○ Paaugstināta jutības reakcija (angioeire, Stīvensa-Džonsona sindroms) .
Ƒ
● Piesardzības pasākumi:
○Pašnāvība:Pārrauga garastāvokļa izmaiņas, it īpaši pusaudžos .
○Perifēra edēma:Izplatīts sirds mazspējas pacientiem .
○Miopātija:Reti, bet saistīti ar kreatīna kināzes pacēlumiem .
● Narkotiku mijiedarbība:
○CNS nomācēji:Sinerģiska sedācija ar opioīdiem/benzodiazepīni .
○Alkohols:Pastiprina izziņas traucējumus .
Jaunas atziņas un klīniskās pērles
● Ģenētiskie polimorfismi:Varianti cacna2d1 gēnā var paredzēt reakciju (30% neatbildētāju) .
● kombinētā terapija:Sinerģija ar duloksetīnu vai lokālu kapsaicīnu ugunsizturīgiem gadījumiem .
● Izmaksu efektivitāte:Ģenēriskās zāļu formas samazina izdevumus par 70% pret . firmas lyrica® .
Klīniskie dati
|
Tirdzniecības nosaukumi |
Lyrica, 3- izobutila gaba, (S) -3- izobutil - - aminobutīnskābe |
|
Raga |
148553-50-8 |
|
Molārā masa |
159.229 |
|
Formula |
C8H17Ne2 |
|
Tīrība |
Virs 98% |
|
Novērtēšana |
Balts kristālisks pulveris |
Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums
E -pasts: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-19128233885
Secinājums
Pregabalīna mērķtiecīgā darbība ar aberrantu neironu signalizāciju piedāvā paradigmas maiņu neiropātisko sāpju novēršanā ., lai gan tā ieguvumi ir būtiski, saprātīgi izmantoti nieru funkcijā un blakusparādības-optimizē iznākumu {{3}.
Populāri tagi: Pregabalīna pulveris Ārstēšana Neiropātiskās sāpes CAS: 148553-50-8, Ķīnas pregabalīna pulveris Ārstēšana Neiropātiskās sāpes CAS: 148553-50-8 Ražotāji, piegādātāji, rūpnīca
