Prokaīns CAS:59-46-1

Prokaīns ir aminoesteru grupas lokāls anestēzijas līdzeklis. To galvenokārt lieto, lai mazinātu sāpes, ko izraisa penicilīna intramuskulāra injekcija, un to izmanto arī zobārstniecībā. Tā kā tirdzniecības nosaukums Novocain ir visuresošs, dažos reģionos prokaīnu parasti dēvē par novokaīnu. Tas galvenokārt darbojas kā nātrija kanālu blokators. Mūsdienās dažās valstīs to lieto ārstnieciski, jo tai ir simpatolītiska, pretiekaisuma, perfūziju un garastāvokli uzlabojoša iedarbība.

Prokaīns pirmo reizi tika sintezēts 1905. gadā, neilgi pēc amilokaīna. To izveidoja vācu ķīmiķis Alfrēds Einhorns, kurš ķīmiskajai vielai piešķīra tirdzniecības nosaukumu Novocaine, kas nāk no latīņu valodas nov- (kas nozīmē jauns) un -caine, kas ir izplatīta galotne alkaloīdiem, ko izmanto kā anestēzijas līdzekļus. Medicīnā to ieviesa ķirurgs Heinrihs Brauns. Pirms amilokaīna un prokaīna atklāšanas kokaīns bija visbiežāk lietotais lokālais anestēzijas līdzeklis. Einhorns vēlējās, lai viņa jaunais atklājums tiktu izmantots amputācijām, bet ķirurgi deva priekšroku vispārējai anestēzijai. Zobārsti tomēr uzskatīja to par ļoti noderīgu.

Prokaīna hidrohlorīds iedarbojas uz perifērajiem nerviem, radot vadītspēju bloķējošu efektu. Tas balstās uz koncentrācijas gradientiem, lai difūzā veidā iekļūtu nervu šūnu membrānā, bloķējot nātrija jonu kanālus iekšpusē, paaugstinot nervu šūnu ierosmes slieksni un zaudējot uzbudināmību un vadītspēju. Informācijas piegāde bloķēta. Prokaīna hidrohlorīdam ir spēcīgāka ietekme uz jušanas nerviem nekā motorajiem nerviem un uz mazām šķiedrām nekā lielām. Prokaīna hidrohlorīdam ir arī antiaritmiska, pretkrampju, pretiekaisuma un koronāro artēriju paplašināšanas iedarbība.

Tas ir mazāk toksisks un ir viens no biežāk lietotajiem vietējiem anestēzijas līdzekļiem. Šīs zāles ir īslaicīgas darbības esteru lokāls anestēzijas līdzeklis ar zemu lipofilitāti un vāju iekļūšanu gļotādās. Parasti neizmanto vietējai anestēzijai, vietēja injekcija bieži tiek izmantota infiltrācijas anestēzijai, vadīšanas anestēzijai, subarahnoidālajai anestēzijai un epidurālajai anestēzijai. Tas stājas spēkā 1-3 minūtes pēc injekcijas un var ilgt 30-45 minūtes.

Pēc epinefrīna pievienošanas apkopes laiku var pagarināt par 20%. Prokaīnu var hidrolizēt ar esterāzi plazmā un pārvērst para-aminobenzoskābē (PABA) un dietilaminoetanolā. Pirmais var izturēt sulfa zāļu antibakteriālo iedarbību, tāpēc jāizvairās no tā lietošanas kopā ar sulfa zālēm. Prokaīnu var izmantot arī vietējai ievainoto vietu blīvēšanai. Pārdozēšana var izraisīt centrālās nervu sistēmas un sirds un asinsvadu reakcijas. Dažkārt tas var izraisīt alerģiskas reakcijas, tāpēc pirms zāļu lietošanas jāveic ādas alerģijas tests, bet tiem, kam ādas testi ir negatīvi, joprojām var rasties alerģiskas reakcijas. Tie, kuriem ir alerģija pret šo medikamentu, tā vietā var lietot hlorprokaīnu un lidokaīnu.

Prokaīna hidrohlorīds organismā galvenokārt tiek hidrolizēts aknās par p-aminobenzoskābi un dietilamīnu. Pirmais tiek kombinēts ar glicīnu un izdalās ar urīnu, bet pēdējais tiek acetilēts vai metilēts un izvadīts ar urīnu. Prokaīna hidrohlorīda eliminācijas pusperiods ir 1,5 līdz 2 stundas, ko ietekmē aknu asins plūsma, aknu darbība un holīnesterāzes aktivitāte plazmā.

Prokaīna hidrohlorīdu galvenokārt izmanto infiltrācijas anestēzijai, katetra blokādei un mugurkaula lokālai anestēzijai. Ūdens šķīdumus ar parasti lietoto koncentrāciju 0,25% līdz 1% var pievienot kopā ar vazokonstriktoriem, piemēram, epinefrīnu, lai pagarinātu vietējo darbības laiku. Prokaīna hidrohlorīdu var izmantot arī kā adjuvantu sirds aritmiju, epilepsijas stāvokļa un akūta miokarda infarkta ārstēšanu.

Prokaīna hidrohlorīda kombinācija ar citiem vietējiem anestēzijas līdzekļiem var pastiprināt vai paildzināt vietējo anestēzijas efektu, bet arī palielina toksisko reakciju risku. Prokaīna hidrohlorīda kombinācija ar antiaritmiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem, digoksīnu u.c. var pastiprināt kardioinhibējošo efektu. Prokaīna hidrohlorīda kombinēta lietošana ar pretkrampju līdzekļiem, barbiturātiem, hlorpromazīnu utt. var pastiprināt centrālo nervu sistēmu nomācošo efektu. Vienlaicīga prokaīna hidrohlorīda un epinefrīna lietošana var paildzināt lokālo iedarbību, bet arī palielināt aritmiju risku. Prokaīna hidrohlorīda apvienošana ar reducējošiem līdzekļiem, piemēram, nātrija tiosulfātu, var paātrināt tā hidrolīzes neveiksmi.

Vietēja injekcija: injekcijas koncentrācija galvenokārt ir 0,25%-0,5%, un deva ir atkarīga no stāvokļa vajadzībām, taču tai nevajadzētu pārsniegt 1,5 g stundā. Ja anestēzijas laiks ir īss, efekta paildzināšanai var pievienot nelielu daudzumu epinefrīna (1; 1). Zobu anestēzijā dažreiz tiek izmantota šķīduma koncentrācija no 2% līdz 4%.
Piesardzības pasākumi
1. Ja liela koncentrācija tiek nejauši ievadīta asinsvados, tā var izraisīt nemieru, peldošu sajūtu, reiboni, apjukumu, periorālas maņu novirzes, troksni ausīs un sejas un distālo ekstremitāšu trīci; pēc tam var rasties toniski-kloniski krampji. Ja koncentrācija plazmā ir ļoti augsta, tā var kavēt elpošanu un izraisīt elpošanas apstāšanos un
koma.

2. Pārmērīga deva var izraisīt sliktu dūšu, svīšanu, pulsa ātrumu, apgrūtinātu elpošanu, sejas pietvīkumu, delīriju, uzbudinājumu un krampjus. Krampjus var izglābt ar intravenozu amobarbitāla injekciju.
3. Spinālās anestēzijas laikā bieži pazeminās asinsspiediens, ko var novērst, pirms anestēzijas intramuskulāri ievadot 15 līdz 20 mg efedrīna.
4. Dažkārt rodas anafilaktiskais šoks, tāpēc pirms zāļu lietošanas ir jānoskaidro pacienta alerģijas vēsture, kā arī jāveic intradermāls tests (intradermāla 0,1 ml 0,25% šķīduma injekcija) pacientiem ar alerģiska konstitūcija.
5. Tas nav piemērots saderībai ar glikozes šķīdumu, jo tas var samazināt tā lokālo anestēzijas efektu.

Ārstējiet hemoptīzi
Intravenoza prokaīna infūzija var paplašināt perifēros asinsvadus un samazināt asiņu daudzumu, kas tiek atgriezts sirdī. Pēc instilācijas pacientiem ar plaušu tuberkulozes hemoptīzi tas paplašina kapilārus plaušās un samazina plaušu cirkulācijas pretestību, tādējādi samazinot plaušu artērijas spiedienu, samazinot plaušu asins plūsmu un panākot hemostāzi. Li Furong et al. ziņoja, ka tika ārstēti 16 pacienti ar plaušu tuberkulozi un masīvu hemoptīzi. Metode: prokaīns tika pagatavots 0,25% šķīdumā 200 m1 ar parastu fizioloģisko šķīdumu, vienu reizi dienā ar pilienu ātrumu 20 līdz 40 pilieni/min, līdz hemoptīze apstājās. Rezultāti: no 16 pacientiem šajā grupā 12 bija izteikti efektīvi, 3 bija efektīvi un 1 bija neefektīvs (6,2%). Kopējā efektīvā likme bija 93,8%.
Prokaīns var radīt nepārtrauktu labdabīgu akupunktu stimulāciju, izmantojot akupunktūras injekciju, saglabāt noteiktu "adatas sajūtu" 24 stundu laikā un radīt mērenu "vazokonstrikcijas stāvokli", lai sasniegtu mērķi apturēt asiņošanu. Liu Lipings ziņoja: 52 pacienti ar hemoptīzi plaušu slimību dēļ tika ārstēti ar 4 ml 2% prokaīna injekciju. Paņemiet Neiguan punktus no abām pusēm un injicējiet katrā no tiem 1,5 līdz 2 m1 reizi dienā. Rezultāti: 29 gadījumi bija izteikti efektīvi, 15 gadījumi bija efektīvi, kopējais efektīvais rādītājs bija 84,6%, un 8 gadījumi bija neefektīvi, kas veido 15,33%.

Tirdzniecības nosaukumi	benzoskābe, 4-amino-, 2-(dietilamino)etilesteris; 4-aminobenzoskābes 2-dietilaminoetilesteris; PROKAĪNS; novokaīns
CAS	59-46-1
Molārā masa	236.315
MF	C13H20N2O2
Tīrība	virs 99%
Izskats	Baltie kristāli

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-19128233885

 

Visbiežāk tiek izmantots prokaīnskā pretnovecošanās līdzeklis pret tādiem stāvokļiem kā demence, ar vecumu saistīta atmiņas un domāšanas prasmju pasliktināšanās, dzīves kvalitāte un daudziem citiem, taču nav labu zinātnisku pierādījumu, kas apstiprinātu šos lietojumus. Vietējai anestēzijai tiek izmantota prokaīna injekcija, kuru var iegādāties tikai pēc receptes.

 

 

Populāri tagi: procaine cas:59-46-1, Ķīna procaine cas:59-46-1 ražotāji, piegādātāji, rūpnīca