Labākais-Kvalitatīvs dutasterīda pulveris pret matu izkrišanu CAS:164656-23-9

    Kas ir Dutasterīda pulveris?

Dutasterīds ir sintētisks 4-azasteroīdu savienojums, kas darbojas kā selektīvs, konkurējošs 5-alfa-reduktāzes enzīma 1. un 2. tipa izoformu inhibitors. Sākotnēji tās izstrādāja Glaxo Wellcome (tagad GSK) un 2001. gada novembrī FDA apstiprināja labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH) devā 0,5 mg devā ar zīmolu Avodart, pēc tam šīs zāles tika pētītas attiecībā uz androgēnu alopēciju.

Neapstrādātā pulvera formā-kas atšķiras no komerciālajām mīkstajām gēla kapsulām-dutasterīds ir gandrīz-balts līdz gaiši dzeltens kristālisks pulveris. Šo veidlapu galvenokārt izmanto, saliekot aptiekas, lai sagatavotu pielāgotus lokālus šķīdumus, vai arī pētnieki un personas, kas nodarbojas ar precīzas devas manipulācijām. Pulvera forma piedāvā lielāku elastību dozēšanas un ievadīšanas ceļā, salīdzinot ar fiksētajām 0,5 mg kapsulām iekšķīgai lietošanai, lai gan nepieciešama rūpīga apstrāde un precīza mērīšana.

Dutasterīds ir saņēmis regulatīvu apstiprinājumu androģenētiskās alopēcijas ārstēšanai Dienvidkorejā (2009), Japānā (2015) un Taivānā. Amerikas Savienotajās Valstīs, Apvienotajā Karalistē un lielākajā daļā citu Rietumu valstu tā lietošana matu izkrišanai joprojām ir "neatbilstoša-norādījumam"-, kas nozīmē, ka ārsti to var izrakstīt, taču ražotājs nav saņēmis FDA apstiprinājumu šai indikācijai.

 

Farmakoloģiskā atšķirība starp dutasterīdu un finasterīdu ir to enzīmu specifika. Finasterīds selektīvi inhibē -2. tipa 5-alfa-reduktāzes izoformu. Turpretim dutasterīds inhibē gan 1., gan 2. tipa izoformas. Tā nav triviāla atšķirība — 1. tipa enzīms izpaužas tauku dziedzeros, aknās un ādā, savukārt 2. tipa enzīms dominē prostatā, matu folikulās un dzimumorgānu audos. Mērķējot abiem, dutasterīds panāk visaptverošāku DHT ražošanas nomākšanu.

Klīniskās sekas ir būtiskas: iekšķīgi lietojams dutasterīds 0,5 mg dienā samazina DHT līmeni serumā par aptuveni 90-98%, salīdzinot ar aptuveni 70–71%, lietojot finasterīdu. Galvas ādas DHT samazināšanās ir līdzīgi izteikta. Šī gandrīz pilnīga DHT nomākšana ir galvenais mehānisms, ar kura palīdzību dutasterīds aptur folikulu miniaturizāciju, ļauj miniaturizētiem folikuliem atgūties un veicina biezāku, veselīgāku matu atjaunošanos.

Svarīgi, ka dutasterīds nav antiandrogēns tradicionālajā izpratnē-tas nebloķē androgēnu receptorus un neizstumj DHT no saistīšanās vietām. Drīzāk tas darbojas kā androgēnsmodulators, samazinotražošanuDHT, vienlaikus atstājot testosterona līmeņa paaugstināšanos kā kompensējošu reakciju.

Dutasterīda pulveris ir indicēts vīriešiem ar androgēnu alopēciju{0}}iedzimtu, progresējošu retināšanu, kas seko raksturīgajam recesijas modelim deniņos un retināšanai vainagā. Tas nav efektīvs citiem matu izkrišanas veidiem, piemēram, telogen effluvium, areata alopēcija vai rētas alopēcija, jo šie apstākļi rodas no mehānismiem, kas nav saistīti ar DHT.

Klīniskā prakse parasti rezervē dutasterīdu gadījumiem, kad finasterīds ir izrādījies nepietiekams vai ja matu izkrišana ir mērena vai progresējoša, nevis ļoti agrīna un viegla. Vairāk nekā trešdaļa matu transplantācijas ķirurgu ziņo, ka viņi vienmēr vai bieži iesaka saviem pacientiem lietot dutasterīdu.

Dutasterīds ir kontrindicēts sievietēm, īpaši grūtniecēm vai grūtniecēm, jo ​​pastāv ārējo dzimumorgānu patoloģiskas attīstības risks vīriešu dzimuma auglim. Vīriešiem, kuri mēģina grūtniecību, arī jāievēro piesardzība, jo spermā var tikt pārnests neliels daudzums. Citas kontrindikācijas ir zināma paaugstināta jutība pret dutasterīdu, aknu slimība un paaugstināts prostatas vēža risks.

Pierādījumi, kas apstiprina dutasterīda efektivitāti, ir pārliecinoši. Daudzcentru retrospektīvais diagrammas pārskats par 600 vīriešiem ar androgēnu alopēciju parādīja, ka dutasterīds 0,5 mg dienā bija labāks par finasterīdu 1 mg dienā, uzlabojot matu izkrišanu, ar salīdzināmu blakusparādību profilu. Randomizētā, placebo{5}}kontrolētā pētījumā ar vīriešiem vecumā no 20 līdz 50 gadiem atklājās, ka 0,5 mg dutasterīda ievērojami palielināja matu skaitu un uzlaboja matu augšanu 24. nedēļā, salīdzinot gan ar finasterīdu, gan placebo. Ir konstatēts, ka dutasterīds ir aptuveni trīs reizes spēcīgāks par finasterīdu -1 5AR tipa inhibīcijā un 100 reizes spēcīgāks -2 5AR tipa inhibēšanā.

Papildus matu skaita pieaugumam pacienti ziņo par uzlabotu galvas ādas pārklājumu, uzlabotu dzīves kvalitāti un lielāku apmierinātību ar ārstēšanu. Zāles gan novērš turpmākus zaudējumus, gan daudzos gadījumos novērš miniaturizāciju. Aptuveni 65-90% pacientu novēro matu izkrišanas stabilizēšanos, bet 48-77% ir redzama ataugšana.

Pulvera sastāvs piedāvā papildu priekšrocības salīdzinājumā ar komerciālajām kapsulām. Salikti lokāli šķīdumi var samazināt sistēmisko uzsūkšanos un līdz ar to arī sistēmiskās blakusparādības, vienlaikus nodrošinot augstāku lokālu koncentrāciju folikulu līmenī. Mikroadatēšana kombinācijā ar lokālu dutasterīdu ir izrādījusies īpaši daudzsološa: vienā randomizētā pētījumā atklājās, ka 52,9% vīriešu, kuri saņēma mikroadatas un lokālu 0,01% dutasterīdu, 16. nedēļā uzrādīja ievērojamu uzlabošanos, salīdzinot ar 17,6% mikroadatas{6}}fizioloģiskā šķīduma kontroles grupā.

Optimālā dutasterīda deva matu izkrišanas gadījumā joprojām ir klīnisku diskusiju priekšmets, galvenokārt tāpēc, ka zāles tiek lietotas pēc -marķējuma un nepastāv standartizēts dozēšanas protokols. Visizplatītākā pieeja ir 0,5 mg vienu reizi dienā,{3}}tā pati deva, ko lieto LPH ārstēšanai. Tomēr daudzi ārsti tagad atbalsta retāku devu lietošanu, jo zāļu pusperiods ir ārkārtīgi ilgs.

Starptautiskā matu atjaunošanas ķirurgu biedrība ziņo, ka lielākā daļa ārstu iesaka lietot 0,5 mg divas reizes nedēļā, lai panāktu pietiekamu DHT samazināšanos. Daži praktizētāji iesaka divas vai trīs reizes nedēļā, un klīniskā pieredze liecina, ka parasti ir pietiekami, lai redzētu matu augšanas uzlabojumus. Nelielai pacientu apakšgrupai var būt nepieciešama ikdienas deva, ja viņi slikti reaģē uz intermitējošu shēmu.

Tiem, kas savienošanai izmanto dutasterīda pulveri, precīzs mērījums ir ļoti svarīgs. Pulveris jānosver, izmantojot analītiskos svarus ar precizitāti līdz 0,1 mg, jo pat nelielas kļūdas var būtiski mainīt ievadīto devu. Vietējiem preparātiem koncentrācija parasti svārstās no 0,01% līdz 0,1%, savienojot ar nesējiem, piemēram, propilēnglikolu, etanolu vai komerciāliem minoksidila šķīdumiem.

Dutasterīds nav "cikla" zāles anabolisko steroīdu vai veiktspēju{0}}uzlabojošo vielu nozīmē. Tā ir hroniska uzturošā terapija,{2}}pārtraukšana noved pie pakāpeniskas DHT atgriešanās sākotnējā līmenī un matu izkrišanas atsākšanas. Tomēr jēdziens "cikls" ir būtisks divos kontekstos.

Pirmkārt, var izmantot ielādes fāzi, lai paātrinātu līdzsvara stāvokļa -koncentrāciju sasniegšanu. Tā kā zāles ir ilgs pussabrukšanas periods, var būt nepieciešamas 90 līdz 120 dienas nepārtrauktas dozēšanas, lai sasniegtu līdzsvara līmeni. Daži ārsti iesaka īsu ikdienas ielādes periodu, kam seko pāreja uz periodisku uzturošo devu. Līdzsvara stāvokļa koncentrācija, lietojot 0,5 mg devu katru ceturto dienu, ir aptuveni 3,7 mg, un tās sasniegšanai ir nepieciešamas 15 secīgas dienas devas.

Otrkārt, redzamie rezultāti seko paredzamam laika grafikam. Parasti paiet trīs līdz seši mēneši, pirms pacienti sāk novērot ievērojamus uzlabojumus. Galvas ādas DHT samazināšanās notiek lēnāk nekā sistēmiska, jo dažādu asinsvadu tīklu un enzīmu blīvuma dēļ prostata absorbē dutasterīdu ātrāk nekā galvas āda. Lai sasniegtu maksimālo terapeitisko efektu, var būt nepieciešama nepārtraukta terapija līdz vienam gadam. Šis ieilgušais laika grafiks atspoguļo gan zāļu farmakokinētiku, gan matu augšanas cikla bioloģiju-matu folikuliem ir jāpabeidz vairāki augšanas, regresijas un atpūtas cikli, pirms uzlabojumi kļūst vizuāli pamanāmi.

Dutasterīda pussabrukšanas periods{0}} ir tā raksturīgākā farmakokinētiskā īpašība un galvenais faktors, kas nosaka tā dozēšanas stratēģiju. Plazmas -pusperiods ir aptuveni piecas nedēļas-aptuveni 35 dienas. Tas ir salīdzināms ar tikai sešām līdz astoņām stundām finasterīdam. Praktiski tas nozīmē, ka pēc vienreizējas 0,5 mg devas pēc piecām nedēļām puse zāļu paliek organismā. Pēc desmit nedēļām paliek viena-ceturtdaļa. Pēc piecpadsmit nedēļām paliek viena{11}}astotā daļa.

Pagarinātais -pusperiods rodas no dutasterīda ārkārtējās afinitātes pret plazmas olbaltumvielām, īpaši albumīnu, ar kuru tas cieši saistās un no kura izdalās tikai lēni. Šī saistīšanās ar olbaltumvielām rada rezervuāra efektu, saglabājot terapeitisko koncentrāciju ilgi pēc pēdējās devas. Daži avoti ziņo par pusperiodu, kas pārsniedz 240 stundas (desmit dienas), lai gan farmakokinētikas literatūrā plašāk tiek minēts piecu{{5} nedēļu rādītājs (840 stundas).

Šim garajam pusperiodam{0}} ir vairākas klīniskas sekas. Pirmkārt, tas pieļauj periodisku dozēšanu,{2}}ar zāļu lietošanu divas vai trīs reizes nedēļā ir pietiekami, lai uzturētu stabilu DHT nomākšanu. Otrkārt, tas nozīmē, ka jebkādas blakusparādības, kas rodas, saglabāsies nedēļas vai mēnešus pēc lietošanas pārtraukšanas, nevis izzudīs dažu dienu laikā. Treškārt, ja pacients vēlas grūtniecību vai mainīt terapiju, ir nepieciešams ilgs izvadīšanas periods. Ceturtkārt, tas izskaidro, kāpēc zālēm ir nepieciešami mēneši, lai sasniegtu līdzsvara stāvokli, un mēneši vairāk, lai radītu redzamu efektu.

Termins "pēc-cikla terapija" rodas saistībā ar anabolisko steroīdu lietošanu, kur eksogēni androgēni nomāc dabisko testosterona veidošanos un PCT izmanto, lai atjaunotu endogēno hormonu līdzsvaru. Dutasterīds nenomāc testosteronu{2}}patiesībāpalielināscirkulējošo testosteronu, novēršot tā pārvēršanos par DHT. Tāpēc parastajam PCT, ko izmanto kultūrisma aprindās, dutasterīda lietošanai nav nozīmes.

Tomēr, ja "PCT" interpretē plašāk kā "kas notiek, kad pārtraucat lietot zāles", rodas vairāki apsvērumi. Piecu-nedēļu pussabrukšanas-nedēļas dēļ dutasterīds ātri neizskalojas. Pārtraukšana noved pie pakāpeniskas, nevis pēkšņas DHT atgriešanās sākotnējā stāvoklī. Šī lēnā lejupslīde nozīmē, ka pacienti nepiedzīvo pēkšņu "avāriju" vai atsitiena efektu. Tomēr tas nozīmē arī to, ka jebkādas androgēnas blakusparādības,-piemēram, samazināts dzimumtieksme, erektilā disfunkcija vai garastāvokļa izmaiņas-var saglabāties vairākas nedēļas vai mēnešus pēc pēdējās devas.

Pacientiem, kuri pārtrauc lietošanu blakusparādību dēļ, pagarinātais -pusperiods ir abpus griezīgs zobens: tas novērš pēkšņas hormonālas svārstības, bet arī pagarina nevēlamo efektu ilgumu. Pacientiem, kuri pārtrauc ārstēšanu, jo ir sasnieguši vēlamos rezultātus, lēnā izskalošanās nozīmē, ka matu ieguvumi var saglabāties kādu laiku, bet pamatā esošā DHT- izraisītā miniaturizācija galu galā atsāksies, kad DHT līmenis normalizēsies.

Daži klīnicisti iestājas par "samazināšanu", nevis pēkšņu pārtraukšanu, lai gan farmakokinētiskais pamatojums samazināšanai ir vājš, ņemot vērā to, ka zāles efektīvi samazinās, jo tās ilgs {0}pusperiods. Būtiskāka ir iespējamā vajadzība pēc alternatīvām DHT-bloķējošām terapijām, ja dutasterīds tiek pārtraukts,-pacienti var pāriet uz finasterīdu vai lokāliem antiandrogēniem, lai saglabātu zināmu DHT nomākšanas pakāpi.

Tiem, kam ir blakusparādības un kuri vēlas paātrināt atveseļošanos, nav specifiska reversa līdzekļa. Pārvaldība ir atbalstoša: novērošana, līdz simptomi izzūd, saprotot, ka pilnīga izzušana var ilgt vairākus mēnešus. Smagos gadījumos var būt nepieciešama endokrinologa konsultācija.

Dutasterīda blakusparādību profils atspoguļo finasterīda blakusparādību profilu, lai gan pagarinātais -pussabrukšanas periods nozīmē, ka blakusparādības var būt noturīgākas, ja tās rodas. Visbiežāk ziņotās blakusparādības ir samazināts libido, erektilā disfunkcija, ejakulācijas traucējumi, ginekomastija (krūšu palielināšanās), nogurums un garastāvokļa traucējumi, tostarp depresija. Šīs sekas ir atkarīgas no devas-un rodas nelielai daļai pacientu,-vairums zāļu panes bez nozīmīgas nevēlamas pieredzes.

Seksuālo blakusparādību risks starp dutasterīdu un finasterīdu ir līdzīgs, neskatoties uz to, ka dutasterīds nomāc lielāku DHT. Tas liecina, ka saistība starp DHT samazināšanos un seksuālo funkciju nav stingri lineāra{1}}var būt slieksnis, zem kura turpmāka DHT nomākšana proporcionāli nepalielina blakusparādību risku.

Ilgtermiņa -drošības dati galvenokārt iegūti no prostatas pētījumiem, kuros pacienti lietoja zāles gadiem ilgi. Šajos pētījumos nav konstatētas nopietnas ilgtermiņa -drošības problēmas, kas pārsniedz zināmo blakusparādību profilu. Tomēr zāļu ietekme uz neirosteroīdu sintēzi-5-alfa-reduktāzi ir iesaistīta noteiktu neiroaktīvu steroīdu ražošanā — joprojām tiek pētīta un dažiem pacientiem jārūpējas.

Tirdzniecības nosaukumi	Loniten, Rogaine, 2,4-diamino-6-piperidinopirimidīna 3-oksīds
CAS	38304-91-5
Molārā masa	209.253
MF	C9H15N5O
Tīrība	virs 98%
Izskats	Balts kristālisks pulveris

 

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums

E-pasts: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-15871669785

   

                                  

 

Augstākās kvalitātes-dutasterīda pulveris ir viens no spēcīgākajiem farmakoloģiskajiem līdzekļiem, kas pieejami androģenētiskai alopēcijai. Tā dubultā abu 5-alfa-reduktāzes izoformu inhibīcija nodrošina gandrīz -pilnīgu DHT nomākšanu — tādu efektivitātes līmeni, kas pārsniedz finasterīdu un novieto to medicīnas matu izkrišanas terapijas virsotnē. Pulvera sastāvs piedāvā elastību savienošanai un lokālai lietošanai, potenciāli mazinot sistēmiskās blakusparādības, vienlaikus saglabājot lokālu efektivitāti.

Zāļu raksturīgā īpašība-tā piecu-nedēļu-pusperiods-nosaka visus klīniskās lietošanas aspektus: dozēšanas biežumu, laiku līdz iedarbībai, blakusparādību noturību un izvadīšanas ilgumu. Šis farmakokinētiskais profils no pacientiem prasa pacietību (rezultātu parādīšanai nepieciešami mēneši) un piesardzību no zāļu parakstītājiem (blakusparādības, ja tās rodas, nav ātri atgriezeniskas).

Atbilstošajam pacientam-vīrietis ar dokumentētu androģenētisku alopēciju, kuram finasterīds nav izdevies, vai kurš vēlas maksimālu DHT nomākšanu,{1}}dutasterīds piedāvā efektīvu līdzekli. Tā nav ārstēšana, bet gan hroniska pārvaldības stratēģija: lai saglabātu ieguvumus, ir jāturpina, un pārtraukšana noved pie iespējamās ieguvuma apvērses. Ar pareizu pacientu atlasi, informētu piekrišanu par pagarinātu -pussabrukšanas periodu un blakusparādību profilu, kā arī reālistisku rezultātu sagaidāmo laika grafiku, dutasterīda pulveris var būt pārveidojošs papildinājums matu izkrišanas ārstēšanai.

Populāri tagi: augstākās kvalitātes-kvalitatīvs dutasterīda pulveris pret matu izkrišanu cas:164656-23-9, Ķīna augstākās kvalitātes dutasterīda pulveris pret matu izkrišanu cas:164656-23-9 ražotāji, piegādātāji, rūpnīca