Augstas-kvalitātes STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 kultūrisms CAS:841205-47-8

   Kas ir MK2866 (Ostarine)?

MK2866, komerciāli pazīstams kā Ostarine un zinātniski kā Enobosarm vai GTx-024, pieder pie savienojumu klases, ko sauc par selektīviem androgēnu receptoru modulatoriem (SARM). Sākotnēji to izstrādāja GTx, Inc. (tagad Oncternal Therapeutics), un tā tika izstrādāta, lai ārstētu muskuļu -novājēšanu, tostarp vēža kaheksiju, sarkopēniju un Dišēna muskuļu distrofiju. Atšķirībā no tradicionālajiem anaboliski androgēniem steroīdiem, Ostarine tika izstrādāts tā, lai selektīvi saistās ar androgēnu receptoriem muskuļu un kaulu audos, vienlaikus samazinot aktivitāti prostatā, galvas ādā un citos audos, kur androgēnas blakusparādības nav vēlamas.

Savienojums ir progresējis I, II un III fāzes klīniskajos pētījumos, parādot ievērojamu liesās ķermeņa masas pieaugumu vēža slimniekiem un gados vecākiem cilvēkiem, lietojot tik zemas devas kā 3 mg dienā. Neskatoties uz šiem daudzsološajiem rezultātiem, FDA nav piešķīrusi apstiprinājumu, un GTx jauno zāļu pieteikums stresa urīna nesaturēšanai netika apstiprināts 2018. gadā. Ostarīns joprojām ir klasificēts kā pētāmais savienojums, un Pasaules Anti-dopinga aģentūra (WADA) to aizliedz sacensību sportā.

Ķīmiski Ostarine ir ne{0}}steroīdu arilpropionamīda- klases savienojums ar molekulāro formulu C₁₉H₁₄F₃N₃O3 un molekulmasu 389,33 g/mol. Tā CAS numurs ir 841205-47-8. Savienojumu parasti lieto iekšķīgi, un tam ir augsta biopieejamība – aptuveni 100% žurku modeļos.

MK2866 galvenā iezīme ir tā audu{1}selektīvais mehānisms. Iekšķīgi lietojot, Ostarīns saistās ar androgēnu receptoriem (AR) ar augstu afinitāti -, uzrāda Ki vērtību 3,8 nM, kas ir augstākā starp SARM. Skaitļošanas pētījumi ir parādījuši, ka MK2866 saistās ar AF-1 reģionu AR proteīna N-gala domēnā ar saistīšanās afinitāti -9,4 Kcal/mol.

Pēc saistīšanās Ostarine{0}}AR kompleksā notiek konformācijas izmaiņas, kas atšķiras no tām, ko rada testosterons vai dihidrotestosterons. Šī unikālā strukturālā izmaiņa veicina kodola translokāciju un mijiedarbību ar androgēnu atbildes elementiem uz DNS, aktivizējot gēnus, kas iesaistīti proteīnu sintēzē, slāpekļa aizturē un miogēnajā diferenciācijā. Skeleta muskuļos MK2866 spēcīgi aktivizē anaboliskos signālu ceļus, tostarp PI3K/Akt/mTOR, palielinot muskuļu proteīnu sintēzi, vienlaikus samazinot proteīnu degradāciju, nomācot ubikvitīna{5}proteasomu un miostatīna ceļus.

Audu selektivitāti vēl vairāk pastiprina savienojuma uzvedība preklīniskajos modeļos. Kastrētiem žurku tēviņiem Ostarine veicināja prostatas svara atjaunošanos par 39,2%, sēklas pūslīšu svaru par 78,8% un -visvairāk-stimulēja levator ani muskuļu augšanu līdz 141,9% no kastrētās kontroles līmeņa. Tas nozīmē, ka savienojums ir aptuveni četras reizes efektīvāks anaboliskajos muskuļu audos nekā androgēnos audos, piemēram, prostatā.

Kritiski, Ostarine netiek pakļauts 5-alfa samazināšanai par spēcīgāku metabolītu (atšķirībā no testosterona), kā arī tas nav aromatizēts par estrogēnu. Tas izskaidro mazāku androgēno blakusparādību, piemēram, matu izkrišanas, pūtīšu un prostatas palielināšanās, sastopamību, kā arī estrogēnu blakusparādības, piemēram, ginekomastiju un ūdens aizturi.

Kultūrisma kopienā Ostarine ir ieguvusi visplašāk izmantotā SARM reputāciju. Tās lietojumi aptver trīs galvenos kontekstus:

Griešanas cikli: Kaloriju deficīta laikā Ostarine demonstrē īpašu efektivitāti muskuļu masas saglabāšanā. Ja kalorijas ir ierobežotas, vielmaiņas ātrums un hormonu līmenis parasti samazinās, bet Ostarine ļauj sportistiem samazināt kalorijas, nesajūtot muskuļu un spēka samazināšanos, kas parasti ir saistīta ar agresīvu diētu. Tas arī palīdz barības vielu sadalē, palīdzot novirzīt barības vielas muskuļu audiem, nevis tauku uzkrāšanai. Griešanas nolūkos ieteicamās devas parasti ir no 15 līdz 20 mg dienā 6-8 nedēļas.

Pārkompozīcija: Spēja vienlaikus zaudēt ķermeņa taukus, vienlaikus iegūstot liesās muskuļus, ir "svētais grāls" daudziem fiziskās formas sportistiem. Ostarine uzturvielu sadalīšanas priekšrocības padara to efektīvu šim nolūkam,{1}}uzņemot tauku krājumus un novirzot tos, kā arī palielinātu kaloriju patēriņu uz muskuļu audiem. Rekompozīcijai parasti ir nepieciešams ilgāks ilgums, un protokoli bieži tiek pagarināti līdz 8 nedēļām, lietojot 20–25 mg dienā.

Lielapjoma palielināšana: lai gan tā nav galvenā izvēle masas uzkrāšanai-savienojumi, piemēram, LGD-4033, rada dramatiskākus mēroga lēcienus-Ostarine joprojām nodrošina ievērojamu liesās masas pieaugumu. Daudzas lietotāju atsauksmes dokumentē liesās ķermeņa masas palielināšanos par 7–9 mārciņām 8 nedēļu cikla laikā ar 25 mg dienā. Galvenā atšķirība ir tāda, ka Ostarine veido "kvalitatīvus" muskuļus, kas ir ļoti uzturējami pēc cikla.

Tiltu lietojumprogrammas: Daži pieredzējuši lietotāji iekļauj Ostarine starp smagākiem cikliem, lai saglabātu pieaugumu, vienlaikus ļaujot ķermenim atgūties no vairāk nomācošiem savienojumiem. Tomēr šī prakse joprojām ir pretrunīga, un tai ir rūpīgi jāapsver kumulatīvā apspiešana.

MK2866 priekšrocības pārsniedz anekdotiskus ziņojumus, un to atbalsta klīniskie pētījumi. II fāzes pētījumos ar vēža slimniekiem tika konstatēts statistiski nozīmīgs liesās ķermeņa masas pieaugums, lietojot 1 mg un 3 mg dienas devas 16 nedēļu laikā neatkarīgi no vēža veida, ķīmijterapijas režīma vai sākotnējā uztura stāvokļa. Klīniskā pētījumā, kurā Ostarine tika novērtēta pret citu SARM, tika konstatēts, ka Ostarine palielināja liesās ķermeņa masu un kāju nospiešanas spēku. The Lancet Oncology publicēja Dobs et al. (2013), kas parāda, ka pacientiem enobosarmu grupās bija ievērojams liesās ķermeņa masas pieaugums, salīdzinot ar placebo, bez pierādījumiem par androgēnām vai estrogēnām blakusparādībām.

Kultūristiem praktiskie ieguvumi nozīmē:

●liesās masas saglabāšanakaloriju{0}}ierobežotā stāvoklī

●Pieticīgs liesās masas pieaugums3-6 mārciņas disciplinētu ciklu laikā

●Uzlabota fiziskā funkcijaun kāpšanas{0}}jaudas pa kāpnēm

●Nav aromatizācijas, novēršot ar estrogēnu{0}}saistītās blakusparādības

●Perorālā biopieejamība, novēršot nepieciešamību pēc injekcijām

●Nav aknu alkilēšanas, samazinot aknu stresu salīdzinājumā ar 17 -alkilētiem perorāliem līdzekļiem

25 mg dienas deva atbilst parasti ieteicamo diapazonu augšējai robežai un tiek uzskatīta par "jauko vietu" kultūrisms. Klīniskie pētījumi pierādīja efektivitāti daudz mazākās devās (1-3 mg) gados vecākiem un kahektiskiem pacientiem; ķermeņa kopiena vienkārši mērogo šo 5-10x, lai uzlabotu efektu veseliem, trenētiem indivīdiem.

●Dozēšanas grafiks: Tā kā Ostarine ir aptuveni 24-stundu pusstundu-, tā ir nepieciešama tikai vienu reizi-dienā. Šis ērtais dozēšanas grafiks nodrošina stabilu koncentrāciju plazmā visas dienas garumā. Maksimālā koncentrācija plazmā parasti tiek sasniegta aptuveni 3 stundas pēc ievadīšanas.

●Administrācija: Ostarine ir pieejams gan šķidrā, gan kapsulu formā. Šķidrās suspensijas jāuzglabā istabas temperatūrā, prom no gaismas, un pēc tam, kad tās ir noslēgtas, tās ir stabilas vairākus mēnešus. Pulverveida formas jāuzglabā -20 grādu temperatūrā ilgstošai uzglabāšanai.

●Titrēšanas pieeja: lietotājiem, kuri lieto pirmo reizi-, piesardzīga pieeja ietver 10–15 mg dienā pirmās 1–2 nedēļas, lai novērtētu toleranci, un pēc tam devu palielina līdz 25 mg. Dažos protokolos tiek izmantota pakāpeniska palielināšana: 10 mg 3 nedēļas, 15 mg 1 nedēļu, pēc tam 25 mg pārējā laikā. Tas ļauj organismam pielāgoties un palīdz noteikt individuālo jutīgumu.

●Izpētīt devu diapazonuPlašāka pētnieku kopiena parasti izmanto 10–25 mg dienā 6–8 nedēļu cikliem, daži no tiem pagarina līdz 12 nedēļām. Devas, kas pārsniedz 25 mg, parasti nav ieteicamas, jo samazinās atdeve un palielinās blakusparādību profils.

Standarta cikla ilgums Ostarine, lietojot 25 mg dienā, ir 8 nedēļas. Šķiet, ka šis ilgums optimizē līdzsvaru starp rezultātiem un blakusparādībām. Dažkārt tiek izmantoti īsāki 4–6 nedēļu cikli, taču parasti tie tiek uzskatīti par nepietiekamiem, lai iegūtu nozīmīgus rezultātus. Daži pieredzējuši lietotāji izmanto pagarinātus 10–12 nedēļu ciklus, taču tiem ir paaugstināts nomākšanas risks.

Cikla struktūra:

●1.-8. nedēļa: 25 mg Ostarine dienā, katru dienu vienā un tajā pašā laikā

● 9.–12. nedēļa (pēc izvēles): Mini-PCT protokols

●Kopējais brīvais laiks: cikla garums + PCT ilgums pirms cita cikla apsvēršanas

●Sinerģiska savienošana pārī: Ostarine dažreiz tiek papildināta ar GW501516 (Cardarine), lai uzlabotu tauku zudumu un izturību griešanas fāzēs. Tomēr sakraušana palielina sarežģītību un iespējamās blakusparādības, un parasti tā ir ieteicama tikai pieredzējušiem lietotājiem.

Ostarine pussabrukšanas-pusperiods literatūrā ir dažāds, un norādītās vērtības svārstās no 6 stundām līdz 24 stundām atkarībā no mērījumu konteksta.

Termināļa pus{0}}periods: pētījumos ar cilvēkiem eliminācijas pusperiods- ir aptuveni 14-24 stundas. Šis garākais -pussabrukšanas periods nodrošina perorālu devu vienreiz-dienā un nodrošina stabilu koncentrāciju plazmā. Līdzsvara stāvokļa koncentrācija tiek sasniegta aptuveni 5 dienu laikā pēc dienas devas lietošanas, pamatojoties uz ~24 stundu pusperiodu.

Plazmas pusperiods{0}}: Pēc intravenozas ievadīšanas dzīvnieku modeļos Ostarine uzrāda lēnāku plazmas koncentrācijas samazināšanos ar pusperiodu aptuveni 6 stundām, salīdzinot ar 2,6-4,0 stundām citiem ciano/nitroaizvietotiem SARM.

Metabolisms un izdalīšanās: Ostarīnu galvenokārt metabolizē CYP3A4, UGT1A1 un UGT2B7, un enobosarma glikuronīds ir primārais metabolīts. Žurku modeļos ekskrēcija notiek galvenokārt ar fekālijām (70%) un urīnu (21-25%).

Praktiskās sekas: 24-stundu pusperiods-nozīmē, ka viena dienas deva uztur efektīvu līmeni asinīs visas dienas garumā. Devas izlaišana ir mazāk nozīmīga nekā ar īsākas darbības savienojumiem, lai gan konsekvence joprojām ir svarīga optimāliem rezultātiem.

Neskatoties uz "vieglu" reputāciju, kas bieži tiek saistīta ar SARM, Ostarine 25 mg dienā nomāc endogēnā testosterona veidošanos. Nomākšanas pakāpe ir atkarīga no devas-atkarīga-lielākas devas rada būtiskāku nomākšanu. Lai gan nomākums ir minimāls salīdzinājumā ar to, kas notiek pēc anabolisko steroīdu lietošanas, tas ir reāls un prasa uzmanību.

Kad ir nepieciešams PCT: "mini" PCT 3-4 nedēļas ir ieteicama jebkuram ciklam, kas ilgst vairāk nekā četras nedēļas. 25 mg/8 nedēļu ciklam ļoti ieteicams lietot PCT. Īsāki cikli, lietojot mazākas devas (piemēram, 10 mg/8 nedēļas), var atveseļoties, izmantojot tikai dabisku testu, lai gan asins analīze ir vienīgais galīgais veids, kā noteikt atveseļošanās stāvokli.

PCT protokoli:

SERM-Bazēts Mini-PCT: Visizplatītākā pieeja izmanto vai nu Nolvadex (tamoksifēnu) vai Clomid (klomifēnu).

Nolvadex protokols: 20/20/10/10 (mg dienā 4 nedēļas). 1. nedēļa: 20 mg dienā; 2. nedēļa: 20 mg dienā; 3. nedēļa: 10 mg dienā; 4. nedēļa: 10 mg dienā.

Clomid protokols: 25 mg dienā 4 nedēļas. Dažos protokolos tiek izmantota konusveida pieeja: 25/25/12.5/12.5.

Alternatīva konusveida pieeja: Daži lietotāji PCT laikā lieto Ostarine samazinātās devās (25 mg pirmajās 1–2 PCT nedēļās, kam seko 12,5–15 mg pārējām). Tomēr šī prakse ir pretrunīga, jo tā var paildzināt nomākšanu, nevis atvieglot atveseļošanos.

Dabiskie testu pastiprinātāji: lai gan tie neaizstāj SERM, dabiskie uztura bagātinātāji, piemēram, D-asparagīnskābe (3000 mg dienā), dažkārt tiek izmantoti kā palīglīdzekļi PCT laikā.

Asins analīzes ieteikumi: Visaptveroša asins analīze jāveic sākotnējā stāvoklī, cikla vidū un 4 nedēļas pēc{2}}cikla. Galvenie marķieri ietver:

    ●Kopējais un brīvais testosterons

    ●LH (luteinizējošais hormons) un FSH (folikulu{0}}stimulējošais hormons)

    ●Jutīgs estradiols (E2)

    ●Pilnīgs lipīdu panelis

    ●Aknu enzīmi: ALT, AST, GGT

    ●Pilnīga asins aina (CBC)

PCT ilgums: Lielākā daļa PCT protokolu darbojas 4 nedēļas. Asins analīze PCT beigās apstiprina, vai dabiskā testosterona ražošana ir pienācīgi atjaunojusies.

Lai gan Ostarine ir labvēlīgāks blakusparādību profils nekā tradicionālajiem anaboliskajiem steroīdiem, tas nav bez riska.

Hormonālā nomākšana: Lietojot 25 mg dienā, testosterona nomākums ir klīniski nozīmīgs. Lietotājiem var būt zems libido, nogurums un garastāvokļa izmaiņas, kas saistītas ar samazinātu testosterona līmeni.

Lipīdu profila izmaiņas: ir dokumentēta ABL holesterīna līmeņa{0}atkarība no devas. Šis kardiovaskulārais riska faktors garantē uzraudzību un mazināšanu, izmantojot dzīvesveida iejaukšanos.

Aknu toksicitāte: lai gan Ostarīns nav 17 -alkilēts un tiek uzskatīts par mazāk hepatotoksisku nekā perorālie steroīdi, ir ziņojumi par holestātisku aknu bojājumu. Anekdotiskos žurnālos ziņots par nelielu aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos.

Zīmols	STROMUSKS
Tirdzniecības nosaukumi	Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Molārā masa	389.334
Formula	C19H14F3N3O3
Tīrība	virs 98%
Izskats	25 mg * 100

 

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums

E-pasts: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-15871669785

   

                                  

 

Atšķirībā no testosterona vai anaboliskajiem steroīdiem, Ostarine nearomatizējas par estrogēnu vai nepārvēršas par DHT, kas samazina androgēnu blakusparādību risku, piemēram, matu izkrišanu vai prostatas palielināšanos. Ostarine unikālu padara tās plašais klīniskais fons. II un III fāzes pētījumos tika pierādīts, ka tas palielina liesās ķermeņa masu un uzlabo fizisko veiktspēju populācijās, kuras cieš no muskuļu{2}}novājēšanas.

Populāri tagi: augstas-kvalitātes stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 kultūrismam cas:841205-47-8, Ķīna augstas kvalitātes stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 kultūrisma korpusam:841205, piegādātāji, 47-8 ražotāji