Augstas-kvalitātes STROMUSC Boldāns (boldenolona undecilenāts) 600 mg/ml kultūrisms CAS:13103-34-9

Boldenona undecilenāts: visaptverošs farmakoloģiskais un klīniskais pārskats

Boldenona undecilenāts ir viens no strukturāli intriģējošākajiem savienojumiem plašākā anabolisko -androgēno steroīdu (AAS) saimē. Šī viela, kas sākotnēji tika sintezēta izmantošanai veterinārijā, nevis cilvēku medicīnā, pēdējo desmitgažu laikā ir izpelnījusies ievērojamu uzmanību kopienās, kas orientētas uz atlētiku un ķermeņa uzbūvi. Lai izprastu tā ķīmisko arhitektūru, farmakodinamisko uzvedību un klīnisko profilu, ir jāpāriet ārpus sporta zāles folkloras un jāpārbauda savienojums ar farmakoloģijas, endokrinoloģijas un toksikoloģijas objektīvu.

Savā pamatā boldenona undecilenāts ir undecilenāta esterificēts boldenona variants, kas pats par sevi ir testosterona atvasinājums. Strukturālās izmaiņas notiek C1 un C2 pozīcijās, kur ir ievietota dubultsaite, -konkrēti, boldenons ir 1-dehidrotestosterons. Šīs šķietami nelielās izmaiņas būtiski maina savienojuma androgēno- un anabolisko attiecību salīdzinājumā ar tā pamathormonu. Undecilenāta esteris, kas pievienots 17-beta hidroksilgrupai, kalpo nevis kā aktīvs farmakofors, bet gan kā ievadīšanas mehānisms, ievērojami palēninot aktīvā hormona izdalīšanos no injekcijas vietas sistēmiskā cirkulācijā.

Undecilenāta esteris ir ievērojami garāks nekā daudzas citas steroīdu ķīmijā izmantotās esterifikācijas -garāks nekā enantāts, cipionāts un pat dekanoāts oglekļa ķēdes garuma ziņā. Šī konkrētā esterifikācija tika izvēlēta savienojuma izstrādes laikā, lai radītu ārkārtīgi ilgstošas ​​izdalīšanās modeli, padarot to piemērotu veterinārās ievadīšanas protokoliem, kur bieža dozēšana ir nepraktiska. Koncentrācija 600 mg/ml, kas norādīta dažādos pazemes preparātos, ir pārsātināts sastāvs, kas ievērojami pārsniedz farmaceitiskās kvalitātes veterināro produktu koncentrāciju, kas parasti satur 25-50 mg/ml vai līdzīgu koncentrāciju. Šādi augstas koncentrācijas preparāti rada bažas par sterilitāti, pirogenitāti un reakcijām injekcijas vietā.

Boldenona undecilenāts pirmo reizi radās farmaceitisko pētījumu rezultātā 20. gadsimta 60. gados, un uzņēmums Squibb to ieviesa ar tirdzniecības nosaukumu Equipoise veterinārai lietošanai{1}}īpaši zirgiem. Tās apstiprinātās indikācijas bija vērstas uz vispārējā stāvokļa un apetītes uzlabošanu novājinātiem dzīvniekiem, kā arī svara pieauguma atbalstīšanu zirgiem. Jo īpaši tas nekad netika apstiprināts lietošanai pārtikā Amerikas Savienotajās Valstīs vai lielākajā daļā citu jurisdikciju, paliekot tikai veterinārmedicīnas jomā.

Savienojuma veterinārā izcelsme izskaidro vairākas tā farmakoloģiskās īpašības. Zirgi metabolizē un izplata lipofīlos savienojumus savādāk nekā cilvēki, un preparāti tika optimizēti intramuskulārai injekcijai lieliem dzīvniekiem ar ievērojamu muskuļu masu. Šo veterināro parametru pārvēršana cilvēka fizioloģijā ir saistīta ar ievērojamu ekstrapolāciju un raksturīgu risku.

Boldenona undecilenāta farmakoloģiskā aktivitāte izriet no tā pārvēršanās par boldenonu in vivo pēc estera hidrolīzes. Kad boldenons ir atbrīvots, tas darbojas kā androgēnu receptoru agonists, uzsākot androgēnu signālu kanonisko genoma ceļu. 1-dehidro modifikācija samazina savienojuma afinitāti pret 5-alfa reduktāzi, kas nozīmē, ka tas nepārvēršas par dihidroboldenonu tik viegli, kā testosterons pārvēršas par dihidrotestosteronu. Šī vielmaiņas rezistence maina tā audu specifiskās aktivitātes profilu.

Boldenonam piemīt mērenas anaboliskas īpašības kopā ar salīdzinoši samazinātu androgēnu aktivitāti salīdzinājumā ar testosteronu. Tam ir spēcīga saistīšanās ar dzimumhormonu{1}}saistošo globulīnu (SHBG), kas paradoksālā kārtā var palielināt citu vienlaikus lietotu steroīdu brīvo frakciju, izspiežot tos no nesējproteīniem. Šķiet, ka savienojums arī diezgan spēcīgi stimulē eritropoēzi-sarkano asinsķermenīšu veidošanos-; šī ietekme ir dokumentēta gan dzīvnieku modeļos, gan anekdotiskos ziņojumos par cilvēkiem. Šī eritrogēnā īpašība faktiski bija viens no iemesliem tās veterinārajai lietderībai, jo uzlabota skābekļa -nešanas spēja uzlabo zirgu sportisko sniegumu.

Atšķirībā no daudziem testosterona atvasinājumiem, boldenons ar aromatāzes enzīma starpniecību netiek būtiski aromatizēts par estrogēnu. Tomēr tas nav pilnīgi ne-aromatizējošs; var rasties pārveidošanās pēdas, un pašam savienojumam piemīt zināma estrogēna aktivitāte, lai gan ievērojami maigāka nekā testosterons. Tāpat šķiet, ka tā samazinātajam 5-alfa metabolītam ir minimāla androgēna aktivitāte lielākajā daļā audu, mazinot bažas par androgēnām blakusparādībām, piemēram, prostatas paplašināšanos un androgēnu alopēciju, lai gan šie riski nav pilnībā iztrūkuši.

Undecilenāta esteris rada vienu no ilgākajiem eliminācijas pus{0}}periodiem starp injicējamiem steroīdu esteriem. Farmakokinētiskie pētījumi veterinārajā kontekstā liecina, ka terminālais -pusperiods pagarinās līdz aptuveni 14-16 dienām, lai gan daži avoti atsaucas uz diapazonu, kas ir vēl ilgāks atkarībā no testa metodoloģijas un pētītās sugas. Šis pagarinātais pussabrukšanas periods izriet no estera augstās lipofilitātes, lēnas esterāžu hidrolīzes un sekojošas ilgstošas ​​atbrīvošanās no tauku un muskuļu noliktavas.

Pagarinātajam pussabrukšanas{0}}periodam ir nozīmīgas klīniskas sekas. Lai sasniegtu līdzsvara-koncentrāciju, nepieciešamas vairākas nedēļas, un pilnīgai izvadīšanai no organisma pēc pārtraukšanas var būt nepieciešami mēneši, nevis nedēļas. Šis ilgstošais uzturēšanās laiks ietekmē endokrīnās sistēmas atjaunošanos, noteikšanas logus antidopinga ekrānos un iespējamās nelabvēlīgās ietekmes ilgumu. Savienojums tiek metabolizēts galvenokārt aknās, izmantojot I un II fāzes biotransformācijas ceļus, un metabolīti tiek izvadīti gan caur nierēm, gan ar fekālijām.

Veterinārajos apstākļos boldenona undecilenāts rada ticamu liesās audu masas palielināšanos, uzlabo slāpekļa aizturi un uzlabo apetītes{0}}efektus, kas izriet no androgēnu receptoru aktivācijas pamata anaboliskajām īpašībām. Savienojums palielina olbaltumvielu sintēzi šūnu līmenī, regulē miogēno signālu ceļus un veicina pozitīvu slāpekļa līdzsvaru. Šie mehānismi nav unikāli boldenonam, bet atspoguļo visu AAS savienojumu kopīgo anabolisko aktivitāti.

Īpaši jāpiemin eritropoētiskā iedarbība. Šķiet, ka boldenons stimulē eritropoetīna veidošanos vai palielina kaulu smadzeņu jutību pret eritropoetīnu, kā rezultātā palielinās hematokrīta un hemoglobīna līmenis. Lai gan teorētiski tas var uzlabot izturību, uzlabojot skābekļa piegādi, tas arī palielina policitēmijas, paaugstinātas asins viskozitātes un trombembolisku notikumu risku. Vairāki gadījumu ziņojumi medicīnas literatūrā dokumentē smagu policitēmiju indivīdiem, kuri lieto boldenonu, un dažreiz ir nepieciešama terapeitiska flebotomija.

Boldenona undecilenāta lietošana cilvēkiem{0}}īpaši suprafizioloģiskās devās un neregulētos pazemes preparātos-ir ievērojams veselības apdraudējums. Sirds un asinsvadu toksicitāte, iespējams, ir visnozīmīgākā problēma. AAS lietošana kopumā korelē ar nelabvēlīgām lipīdu profila izmaiņām: augsta -blīvuma lipoproteīnu (ABL) samazināšanos, zema -blīvuma lipoproteīnu (ZBL) līmeņa paaugstināšanos un paaugstinātu triglicerīdu līmeni. Šķiet, ka boldenons diezgan spēcīgi nomāc ABL holesterīnu, paātrinot aterosklerozes risku. Apvienojumā ar iepriekš minēto policitēmiju kardiovaskulārais riska profils kļūst īpaši satraucošs.

Ietekme uz aknām, lai gan tā ir mazāk izteikta nekā lietojot 17-alfa alkilētus perorālos steroīdus, joprojām ir jāapsver. Lai gan boldenons nav C17-alfa alkilēts un tādējādi novērš tiešu hepatotoksicitāti, kas saistīta ar tādiem savienojumiem kā metiltestosterons vai stanozolols, jebkurš eksogēns steroīds var ietekmēt aknu proteīnu sintēzi, koagulācijas faktoru veidošanos un lipīdu metabolismu. Injicēšanas ceļi samazina, bet neizslēdz aknu slodzi.

Endokrīnās sistēmas traucējumi notiek saskaņā ar paredzamiem modeļiem. Eksogēnu androgēnu ievadīšana nomāc hipotalāma-hipofīzes-gonādu asi, izmantojot negatīvu atgriezenisko saiti, samazinot luteinizējošā hormona (LH) un folikulu-stimulējošā hormona (FSH) sekrēciju. Šī nomākšana izraisa sēklinieku atrofiju, spermatoģenēzes traucējumus un hipogonādismu, kas var saglabāties ilgi pēc lietošanas pārtraukšanas. Endogēnā testosterona ražošanas atjaunošanos pēc boldenona lietošanas pārtraukšanas sarežģī tā pagarinātais pusperiods; savienojums saglabājas nomācošs nedēļas vai mēnešus pēc pēdējās injekcijas, pagarinot hipogonadālo stāvokli.

Dermatoloģiski un kosmētiski efekti ietver acne vulgaris, seboreju un jutīgiem indivīdiem androgēnu alopēciju. Virilizācija sievietēm ir nozīmīgs risks, ņemot vērā savienojuma androgēno aktivitāti, lai gan tā var būt nedaudz mazāk virilizējoša nekā testosterons vai androgēnāki savienojumi. Balss padziļināšanās, hirsutisms, klitora palielināšanās un menstruālā cikla traucējumi ir iespējamie rezultāti.

Psihiskie efekti, kas saistīti ar AAS lietošanu, kopumā ietver garastāvokļa traucējumus, aizkaitināmību, agresiju un neaizsargātām personām – smagākas psihiskas sekas. Joprojām nav skaidrs, vai boldenons rada unikālus neiropsihiskus riskus salīdzinājumā ar citiem AAS, taču tas būtu pakļauts tiem pašiem vispārējiem centrālās nervu sistēmas funkcijas androgēnas modulācijas riskiem.

Zīmols	STROMUSKS
Tirdzniecības nosaukumi	Boldāns, Līdzsvars, Parenabols, Vebonols
CAS	13103-34-9
Molārā masa	452.679
Formula	C30H44O3
Tīrība	virs 98%
Ietilpība/pudele	600mg/ml, 10ml/pudele

 

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums

E-pasts: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-15871669785

   

                                  

 

Boldenona undecilenāts ieņem unikālu nišu farmakoloģiskajā vēsturē kā veterinārais anabolisks līdzeklis, kas tika izmantots cilvēkiem, izmantojot veiktspējas uzlabošanas pagrīdes ekonomiku. Tā strukturālās modifikācijas rada savienojumu ar ilgstošu aktivitāti, mērenu anabolisku iedarbību un izteiktām vielmaiņas īpašībām.

Populāri tagi: augstas-kvalitātes stromusc boldane(boldenolone undecylenate)600mg/ml kultūrismam cas:13103-34-9, Ķīna augstas kvalitātes stromusc boldane(boldenolone undecylenate)600mg/ml kultūrismam,ražotājiem:14-103-rūpnīcas:13-103