HEPIUS Flibanserin CAS: 167933-07-5

    Ķīmiskā struktūra un nomenklatūra

Flibanserīna ķīmiskais nosaukums ir 2H-benzimidazols -3-il)fenil]etil]-. Tā molekulārā formula ir C20H21F3N4O un molekulmasa 390,40 g/mol. Flibanserīna struktūra ietver benzimidazola kodolu, kas ir ļoti svarīgs tā serotonīna receptoru agonista un antagonista darbībai.

Vēsturiskais fons un attīstība

Flibanserīnu sākotnēji kā antidepresantu izstrādāja Boehringer Ingelheim, taču tika konstatēts, ka tam ir minimāla efektivitāte depresijas ārstēšanā. Tomēr klīniskajos pētījumos tika konstatēts, ka zāles pozitīvi ietekmēja sieviešu dzimumtieksmi. Pēc tam izstrādes uzmanība tika pievērsta tās potenciālam kā HSDD ārstēšanai. Flibanserīnu FDA apstiprināja 2015. gadā pēc ilgstoša un pretrunīgi vērtēta apstiprināšanas procesa.

Molekulārā struktūra un formula

Flibanserīna molekulārā formula ir C20H21F3N4O, un tā molekulmasa ir 390,40 g/mol. Molekulārā struktūra sastāv no benzimidazola gredzena, kas pievienots feniletilgrupai, un benzisoksazola daļas, kam ir izšķiroša loma tā farmakoloģiskajā aktivitātē.

Šķīdība un stabilitāte

Flibanserīns ir kristāliska cieta viela ar sliktu šķīdību ūdenī, kas ietekmē tā biopieejamību. Tas vairāk šķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanolā un dimetilsulfoksīdā (DMSO). Flibanserīna stabilitāte tiek uzturēta standarta uzglabāšanas apstākļos, un tas tiek veidots tabletēs, lai uzlabotu tā uzsūkšanos un stabilitāti.

Farmakodinamika

Flibanserīns galvenokārt darbojas kā serotonīna 5-HT1A receptoru agonists un 5-HT2A receptoru antagonists. Turklāt tam ir mērena afinitāte pret dopamīna D4 receptoriem un norepinefrīna receptoriem. Modulējot šīs neirotransmiteru sistēmas, Flibanserīns palielina seksuālo vēlmi un uzbudinājumu sievietēm pirmsmenopauzes periodā ar HSDD.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas Flibanserīns ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,75 līdz 1,5 stundu laikā. Biopieejamība ir aptuveni 33%, ko ierobežo tā slikta šķīdība un pirmā loka metabolisms aknās. Flibanserīnu plaši metabolizē citohroma P450 enzīmi CYP3A4 un CYP2C19, tā metabolīti izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem un urīnu.

Medicīnas pielietojumi

Hipoaktīvu seksuālās vēlmes traucējumu (HSDD) ārstēšana sievietēm pirmsmenopauzes periodā

Flibanserīns ir īpaši apstiprināts HSDD ārstēšanai sievietēm pirmsmenopauzes periodā, kam raksturīga zema seksuālā vēlme, kas izraisa izteiktu diskomfortu vai starppersonu grūtības. Tas novērš neiroķīmisko nelīdzsvarotību, kas saistīta ar samazinātu seksuālo vēlmi, palīdzot atjaunot normālu seksuālās intereses līmeni.

Izmantošana ārpus etiķetes

Lai gan Flibanserin galvenokārt ir apstiprināts lietošanai HSDD, turpinās pētījumi par tā iespējamiem lietojumiem ārpus marķējuma, tostarp seksuālās disfunkcijas ārstēšanai sievietēm un vīriešiem pēcmenopauzes periodā. Tomēr šie lietojumi vēl nav labi izveidoti vai nav apstiprināti regulatīvās aģentūrās.

Iespējamie nākotnes pielietojumi

Turpmākajos pētījumos var izpētīt Flibanserīna lietošanu citos apstākļos, kas saistīti ar neirotransmiteru nelīdzsvarotību, piemēram, depresiju, trauksmi un citiem seksuālās disfunkcijas traucējumiem. Jaunu lietojumu potenciāls ir atkarīgs no notiekošajiem klīniskajiem pētījumiem un pētījumu rezultātiem.

Seksuālās vēlmes uzlabošanās

Galvenais Flibanserin ieguvums ir ievērojams seksuālās vēlmes uzlabojums sievietēm ar HSDD. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka sievietes, kuras lieto Flibanserin, ziņo par paaugstinātu dzimumtieksmi un samazinātu diskomfortu, kas saistīts ar zemu seksuālo interesi.

Seksuālās apmierinātības uzlabošana

Papildus vēlmes uzlabošanai Flibanserin uzlabo vispārējo seksuālo apmierinātību. Sievietes, kas lieto zāles, bieži ziņo par apmierinošāku seksuālo pieredzi un labākiem emocionālajiem sakariem ar saviem partneriem.

Kopējā ietekme uz dzīves kvalitāti

Pievēršoties HSDD, Flibanserin pozitīvi ietekmē vispārējo dzīves kvalitāti. Sievietes piedzīvo uzlabotu garastāvokli, labākas attiecības, kā arī paaugstinātu pārliecību un pašcieņu, palielinoties seksuālajai vēlmei un apmierinātībai.

Ieteicamās devas

Ieteicamā Flibanserin deva HSDD ir 100 mg vienu reizi dienā pirms gulētiešanas. Zāļu lietošana pirms gulētiešanas samazina tādu blakusparādību risku kā hipotensija un ģībonis.

Administrēšanas metodes

Flibanserīnu lieto iekšķīgi tablešu veidā. Tas jālieto katru dienu vienā un tajā pašā laikā, kopā ar ēdienu vai bez tā, bet konsekventi ievērojot to pašu rutīnu, lai nodrošinātu līdzsvara zāļu līmeni.

Cikla ilgums un modeļi

Ārstēšana ar Flibanserin jānovērtē pēc 8 nedēļām, lai noteiktu efektivitāti. Ja netiek novērota dzimumtieksmes uzlabošanās, ieteicams pārtraukt ārstēšanu. Tiem, kuri reaģē labi, ilgstoša lietošana var būt piemērota, regulāri veicot uzraudzību, lai uzraudzītu efektivitāti un blakusparādības.

Absorbcija un asinsrite

Flibanserīns uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts 0,75 līdz 1,5 stundu laikā. Tās uzsūkšanos ietekmē uzņemšana ar pārtiku, un maltīte ar augstu tauku saturu palielina zāļu biopieejamību.

Metabolisms un izdalīšanās

Flibanserīns tiek pakļauts plašam pirmā loka metabolismam aknās, galvenokārt ar CYP3A4 un CYP2C19 enzīmu starpniecību. Tās metabolīti tiek izvadīti gan ar urīnu, gan ar izkārnījumiem. Zāļu vielmaiņas profils prasa piesardzību, ja to lieto vienlaikus ar citām zālēm, kas ietekmē šos enzīmus.

Pussabrukšanas periods un darbības ilgums

Flibanserīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 11 stundas. Tā kā tā eliminācijas pusperiods ir salīdzinoši īss, to lieto katru dienu, lai uzturētu efektīvu koncentrāciju plazmā. Terapeitiskā iedarbība uz seksuālo vēlmi tiek saglabāta, pastāvīgi lietojot.

Biežas blakusparādības

Flibanserīna biežas blakusparādības ir reibonis, miegainība, slikta dūša, nogurums un sausa mute. Šīs sekas parasti ir vieglas vai vidēji smagas un bieži vien mazinās, turpinot lietot.

Smagas nelabvēlīgas sekas

Smagas blakusparādības, kaut arī reti, var būt hipotensija, ģībonis un centrālās nervu sistēmas nomākums. Šie riski palielinās, ja Flibanserin lieto kopā ar alkoholu vai spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem.

Globālais juridiskais statuss

Flibanserīns ir apstiprināts lietošanai medicīnā Amerikas Savienotajās Valstīs, Kanādā un vairākās citās valstīs. Tas ir pieejams tikai ar recepti, un to regulē veselības aizsardzības iestādes, piemēram, FDA un Health Canada.

Normatīvās vadlīnijas lietošanai medicīnā

Flibanserīna lietošanas reglamentējošie norādījumi ietver īpašas indikācijas, ieteikumus par devām un kontrindikācijas. Veselības iestādes sniedz visaptverošu informāciju par zāļu izrakstīšanu, lai nodrošinātu drošu un efektīvu zāļu lietošanu.

Sporta noteikumi

Pagaidām Pasaules Antidopinga aģentūra (WADA) Flibanserīnu nav iekļāvusi aizliegto vielu sarakstā. Tomēr sportistiem vajadzētu iepazīties ar savu attiecīgo sporta organizāciju noteikumiem, lai nodrošinātu atbilstību.

Pašreizējie pētījumi un pētījumi

Pašreizējie pētījumi par Flibanserin koncentrējas uz tā ilgtermiņa drošību, efektivitāti dažādās populācijās un potenciāliem jauniem terapeitiskiem lietojumiem. Klīniskajos pētījumos tiek pētīta tā ietekme uz sievietēm pēcmenopauzes periodā un vīriešiem ar seksuālu disfunkciju.

Iespējamie pielietojumi medicīnā

Iespējamie turpmākie Flibanserin pielietojumi ietver seksuālās disfunkcijas ārstēšanu plašākās populācijās un citus apstākļus, kas saistīti ar neirotransmiteru nelīdzsvarotību. Pastāvīgie pētījumi noteiks tā efektivitāti un drošību šajos jaunajos kontekstos.

Inovācijas zāļu izstrādē

Flibanserīna un saistīto savienojumu izstrādes inovāciju mērķis ir uzlabot to farmakoloģiskos profilus, samazināt blakusparādības un uzlabot pacientu atbilstību. Tiek pētītas jaunas zāļu formas un piegādes metodes, lai optimizētu terapeitiskos rezultātus.

Zīmols	HĒPIJS
Tirdzniecības nosaukumi	Addyi, Flibanserīns
CAS	167933-07-5
Molārā masa	390.40
Formula	C20H21F3N4O
Tīrība	virs 98%
Izskats	100 mg * 30

 

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-19128233885

   

                                

 

Galveno punktu kopsavilkums

Flibanserīns ir unikāls medikaments HSDD ārstēšanai sievietēm pirmsmenopauzes periodā, iedarbojoties uz neirotransmiteriem, lai uzlabotu dzimumtieksmi un apmierinātību. Tam ir skaidri definēts farmakokinētiskais un farmakodinamiskais profils ar kopumā labvēlīgu drošības profilu.

Apsvērumi drošai lietošanai

Lai nodrošinātu drošu lietošanu, pacientiem jāievēro ieteicamās devas, jāizvairās no alkohola un jākonsultējas ar veselības aprūpes sniedzējiem par iespējamo zāļu mijiedarbību. Regulāra uzraudzība un novērošana ir būtiska, lai pārvaldītu jebkādas blakusparādības un novērtētu efektivitāti.

Nākotnes perspektīvas un attīstība

Flibanserīna nākotne ietver nepārtrauktus pētījumus par jauniem lietojumiem un zāļu formulu uzlabojumiem. Inovācijas zāļu izstrādē un nepārtraukta izpēte uzlabos mūsu izpratni un Flibanserīna lietošanu, potenciāli sniedzot labumu plašākam pacientu lokam.

Populāri tagi: hepius flibanserin cas: 167933-07-5, Ķīna hepius flibanserin cas: 167933-07-5 ražotāji, piegādātāji, rūpnīca