Augstas-kvalitātes STROMUSC oksimetolons (Anadrol) 50 mg kultūrisms CAS:434-07-1

Oksimetolons: visaptverošs farmakoloģiskais un klīniskais pārskats

Oksimetolons, kas cita starpā tiek tirgots ar tirdzniecības nosaukumu Anadrol, ir viens no spēcīgākajiem perorālajiem anaboliskajiem{0}}androgēnajiem steroīdiem (AAS), kas jebkad sintezēts cilvēku terapeitiskai lietošanai. Šo dihidrotestosterona (DHT) atvasinājumu pirmo reizi izstrādāja 1959. gadā uzņēmums Syntex Pharmaceuticals, un tas sākotnēji tika izstrādāts anēmijas un muskuļu{3}}novājēšanas slimību ārstēšanai. Tā ķīmiskajā struktūrā ir 2-hidroksimetilēna grupa, kas pievienota DHT mugurkaulam, un tā ir modifikācija, kas būtiski maina tā androgēnu profilu, vienlaikus dramatiski pastiprinot tā anabolisko potenciālu. Lai izprastu šo savienojumu, ir jāpāriet ārpus sporta zāles folkloras un jāpārbauda tā likumīgās farmakoloģiskās īpašības, klīniskie pielietojumi un fizioloģiskie mehānismi.

Ķīmiski apzīmēts kā 17 -hidroksi-2-(hidroksimetilēn)-17-metil-5 -androstan-3-ons, oksimetolons pieder pie 17 -alkilēto steroīdu saimes. Šī alkilēšana 17. oglekļa pozīcijā ļauj molekulai izdzīvot pirmā loka metabolismā aknās, ja to ievada iekšķīgi, nodrošinot tai biopieejamību, kuras trūkst nemodificētam testosteronam. Tomēr šī strukturālā priekšrocība ir saistīta ar raksturīgām hepatotoksicitātes problēmām, kas to atšķir no injicējamiem testosterona esteriem. Savienojumam ir augsta saistīšanās afinitāte pret androgēnu receptoriem, vienlaikus demonstrējot arī ievērojamu progestagēnu aktivitāti - salīdzinoši reta īpašība starp DHT atvasinājumiem, kas parasti iztur aromatizāciju. Šis dubultais darbības mehānisms rada sarežģītu hormonālo kaskādi, kas pārsniedz vienkāršu testosterona receptoru aktivāciju.

Oksimetolona molekulārā arhitektūra padara to izturīgu pret aromatāzes konversiju, tomēr tas joprojām rada estrogēnu iedarbību, tieši stimulējot estrogēnu receptorus un potenciālo mijiedarbību ar progesterona ceļiem. Šis atšķirīgais farmakoloģiskais pirkstu nospiedums atdala to no testosterona -atvasinātajiem savienojumiem, un, lietojot to terapeitiski, ir nepieciešami unikāli klīniski apsvērumi.

ASV Pārtikas un zāļu pārvalde sākotnēji apstiprināja oksimetolonu kaulu smadzeņu mazspējas izraisītu hipoplastisku anēmiju, tostarp aplastiskās anēmijas un mielofibrozes, ārstēšanai. Šajos apstākļos zāles stimulē eritropoetīna ražošanu un uzlabo sarkano asins šūnu sintēzi, veicinot eritropoētisko faktoru sekrēciju caur nierēm. Pacienti ar Fankoni anēmiju un citiem kaulu smadzeņu traucējumiem saņēma izmērāmus ieguvumus no rūpīgi uzraudzītas oksimetolona terapijas 1960. un 1970. gados.

Papildus hematoloģiskai lietošanai ārsti izrakstīja oksimetolonu ar HIV{0}}saistītā izsīkuma sindroma, smagas apdeguma atveseļošanās un kaheksijas, ko izraisa hroniskas infekcijas vai ļaundabīgi audzēji, ārstēšanai. Savienojuma spēja veicināt slāpekļa aizturi un proteīnu sintēzi padarīja to vērtīgu liesās audu masas saglabāšanai kataboliskiem pacientiem. Pediatrijas medicīnā tā ārstēja iedzimtu angioneirotisko tūsku un atbalstīja augšanu pirmspubertātes bērniem ar augšanas hormona deficītu, lai gan šādiem lietojumiem bija nepieciešama īpaša piesardzība attiecībā uz priekšlaicīgu epifīzes slēgšanu.

Mūsdienu medicīna ir ievērojami samazinājusies, pateicoties rekombinantā eritropoetīna un drošāku anabolisko alternatīvu izstrādei. Mūsdienās likumīgas receptes joprojām ir ārkārtīgi reti sastopamas un parasti attiecas tikai uz konkrētiem gadījumiem, kad tradicionālās terapijas izrādās neefektīvas.

Oksimetolons iedarbojas, izmantojot vairākus savstarpēji saistītus ceļus. Galvenā no tām ir pastiprināta proteīnu sintēze skeleta muskuļu šūnās. Aktivizējot androgēnu receptoru signālu kaskādes, savienojums paaugstina ribosomu RNS ražošanu un palielina muskuļu -specifisko proteīnu translācijas efektivitāti. Vienlaikus tas ievērojami uzlabo slāpekļa līdzsvaru{4}}, radot pozitīvu slāpekļa aizturi, kas ir būtiska audu uzkrāšanai.

Steroīds ietekmē arī miostatīna ekspresiju, potenciāli nomācot šo negatīvo muskuļu augšanas regulatoru. Turklāt oksimetolons palielina apetīti, izmantojot mehānismus, kas ietver hipotalāma neiropeptīdu modulāciju, netieši atbalstot kaloriju pārpalikumu, kas nepieciešams audu atjaunošanai un augšanai. Tās ietekme uz eritropoēzi pārsniedz kaulu smadzeņu stimulāciju; palielināta sarkano asinsķermenīšu masa uzlabo skābekļa -nesējspēju, potenciāli uzlabojot audu apgādi ar skābekli atveseļošanās laikā pēc traumatiskas traumas vai ķirurģiskas iejaukšanās.

Ūdens aizture ir vēl viena farmakoloģiska īpašība, kas saistīta ar savienojuma estrogēnu un progestagēno aktivitāti. Lai gan klīniski tas var sarežģīt asinsspiediena pārvaldību, terapeitiskos apstākļos, kas saistīti ar smagu nepietiekamu uzturu, ar to saistītā ekstracelulārā šķidruma tilpuma palielināšanās var atbalstīt asinsrites stabilitāti uztura rehabilitācijas laikā.

Medicīniskā oksimetolona deva vēsturiski bija robežās no 1 līdz 5 miligramiem uz kilogramu ķermeņa svara dienā bērniem ar anēmiju, savukārt pieaugušo protokolos parasti tika ievadīts 1–2 mg/kg/dienā. Standarta 50 mg tablešu formā tas nozīmē vienu tableti dienā 50 kg pacientam, lai gan individuālās atbildes reakcijas variācijas bija nepieciešama rūpīga titrēšana. Ārstēšanas ilgums reti pārsniedza trīs līdz sešus mēnešus sakarā ar bažām par hepatotoksicitāti un virilizācijas risku sievietēm.

Ārsti ievadīja zāles dalītās devās vai kā vienu rīta devu, apzinoties, ka to salīdzinoši īsajam farmakokinētiskajam profilam bija nepieciešams konsekvents plazmas līmenis, lai nodrošinātu terapeitisko efektivitāti. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem lietošana bija kontrindicēta, savukārt pacientiem ar kardiovaskulāriem riska faktoriem bija nepieciešama intensīva uzraudzība, jo savienojums ietekmē lipīdu profilus un šķidruma līdzsvaru.

Oksimetolona bioloģiskais pusperiods ir aptuveni 8–9 stundas, lai gan dažos farmakoloģiskos tekstos minēts, ka tas ir no 5 līdz 16 stundām atkarībā no individuālās aknu funkcijas un vielmaiņas ātruma. Šis salīdzinoši īsais eliminācijas logs prasa ikdienas lietošanu, lai uzturētu terapeitisko koncentrāciju. Metabolisms aknās galvenokārt notiek reducēšanas, hidroksilēšanas un konjugācijas ceļā, metabolītiem izdaloties caur nierēm.

17 -alkilētā struktūra rada izmērāmu slodzi uz aknu enzīmu sistēmām, paaugstinot tādus marķierus kā seruma glutamīn-pirovīnskābes transamināzes (SGPT) un sārmainās fosfatāzes līmenis. Atšķirībā no injicējamiem testosterona savienojumiem, kas apiet sākotnējo aknu apstrādi, perorāla ievadīšana visu devu pakļauj pirmās- aknu darbības iedarbībai, koncentrējot metabolisko slodzi uz aknu audiem.

Oksimetolona terapijas pārtraukšanai nepieciešama strukturēta medicīniskā uzraudzība. Eksogēnais androgēns nomāc hipotalāma-hipofīzes-gonādu ass funkciju, samazinot endogēnā luteinizējošā hormona (LH) un folikulu-stimulējošā hormona (FSH) sekrēciju, izmantojot negatīvas atgriezeniskās saites mehānismus. Vīriešu dzimuma pacientiem šī nomākšana var izraisīt sēklinieku atrofiju un samazināt spermatoģenēzi.

Pēc pārtraukšanas ārsti var ieviest atveseļošanās protokolus, kas ietver cilvēka horiona gonadotropīnu (hCG) vai selektīvos estrogēnu receptoru modulatorus (SERM), piemēram, klomifēna citrātu, lai stimulētu hipofīzes darbību un atjaunotu dabisko testosterona veidošanos. Nomākšanas atveseļošanās ilgums ievērojami atšķiras atkarībā no ārstēšanas ilguma, devas un individuālās endokrīnās noturības. Pediatriskajiem pacientiem nepieciešama īpaša piesardzība attiecībā uz augšanas plāksnes stāvokli un hormonālo atsitiena ietekmi.

Zīmols	STROMUSKS
Tirdzniecības nosaukumi	Anadrol, Anapolon, CI-406, NSC-26198, oksimetolons
CAS	434-07-1
Molārā masa	332.484
Formula	C21H32O3
Tīrība	virs 98%
Izskats	50 mg * 100

 

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums

E-pasts: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-15871669785

   

                                  

 

Oksimetolons ir farmakoloģiski aizraujošs, bet klīniski novecojis savienojums. Tā ievērojamā spēja stimulēt eritropoēzi un proteīnu sintēzi savulaik padarīja to nenovērtējamu dzīvībai bīstamu anēmiju un katabolisku stāvokļu ārstēšanā.

Populāri tagi: augstas kvalitātes- stromusc oxymetholone(anadrol)50mg for bodybuilding cas:434-07-1, Ķīna augstas kvalitātes stromusc oxymetholone(anadrol)50mg for bodybuilding cas:434-07-1 ražotāji, piegādātāji, rūpnīca