Augstas-kvalitātes STROMUSC Telmisartan(Micardis)40mg Augsta asinsspiediena ārstēšanai CAS:144701-48-4

    Kas ir Telmisartāns?

Telmisartāns ir specifisks, selektīvs angiotenzīna II receptoru antagonists, kura mērķis ir AT₁ receptoru apakštips. Angiotenzīns II, spēcīgs vazokonstriktors, iedarbojas galvenokārt, saistoties ar AT₁ receptoriem, kas atrodas asinsvadu gludajos muskuļos, virsnieru dziedzeros un dažādos citos audos. Izspiežot angiotenzīnu II no šīm receptoru vietām, telmisartāns efektīvi neitralizē šī hormona vazokonstriktoru un aldosteronu{2}}atbrīvojošo darbību.

Telmisartāna ķīmiskā identitāte ir precīza: 4'-[(1,4'-dimetil-2'-propil[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-il)-metil]{{22}-karbonil-karbonil, 1 skābe ar molekulāro formulu C3H3₀N4O2 un molekulmasu 514,6. Savienojums ir gandrīz balts līdz dzeltenīgs kristālisks pulveris ar īpašām šķīdības īpašībām - praktiski nešķīst ūdenī, ļoti nedaudz šķīst etanolā un šķīst hloroforma-metanola maisījumos. Šīs fizikāli ķīmiskās īpašības, jo īpaši tā augstā lipofilitāte, būtiski veicina tā pagarināto darbības ilgumu un audu sadalījuma profilu.

Tas, kas būtiski atšķir telmisartānu no dažiem citiem ARB, ir tā daļējas agonista aktivitātes trūkums AT₁ receptoros. Tas nozīmē, ka tad, kad telmisartāns saistās ar receptoru, tas bloķē angiotenzīna II signālu pārraidi, neizraisot nekādu atlikušo receptoru aktivāciju -tīru, pilnīgu antagonismu, kas nodrošina paredzamu un uzticamu asinsspiediena pazemināšanos.

Farmakoloģiskā selektivitāte

Augstākās kvalitātes-telmisartāns demonstrē īpašu receptoru selektivitāti. Tas ar ļoti augstu afinitāti saistās ar AT₁ receptoru apakštipu, vienlaikus neuzrādot būtisku afinitāti pret citām receptoru sistēmām. Šī selektivitāte izpaužas kā mērķtiecīgs darbības mehānisms ar minimālu -mērķa efektu-, kas ir izsmalcināta zāļu dizaina pazīme.

Ilgstoša{0}}receptoru saistīšana

Telmisartāna saistīšanās ar AT₁ receptoriem ir ārkārtīgi ilgstoša{0}}. Šī ilgstošā receptoru aizņemšana apvienojumā ar zāļu pagarināto plazmas -pusperiodu nodrošina, ka viena dienas deva nodrošina nepārtrauktu aizsardzību pret angiotenzīna II-mediētu vazokonstrikciju visā 24 stundu dozēšanas intervālā.

Augsta lipofilitāte un izkliede audos

Telmisartānam piemīt augsta lipofilitāte, kas atvieglo plašu izplatīšanos audos. Izkliedes tilpums ir aptuveni 500 litri, kas liecina par nozīmīgu saistīšanos ar audiem ārpus plazmas nodalījuma. Šī īpašība veicina zāļu ilgstošu farmakoloģisko darbību un var būt par pamatu dažai to labvēlīgajai iedarbībai, ne tikai vienkārši asinsspiediena pazemināšanai.

Daļējs PPAR{0}} Agonisms

Iespējams, ka telmisartāna raksturīgākā iezīme starp ARB ir tā daļēja agonista aktivitāte pret peroksisomu proliferatora -aktivēto receptoru gamma (PPAR-). Šis kodola receptors ir iesaistīts glikozes un lipīdu metabolisma regulēšanā, un telmisartāna mijiedarbība ar to nodrošina vielmaiņas priekšrocības, kas pārsniedz asinsspiediena kontroli. Šis īpašums telmisartānu pozicionē unikāli savā klasē, piedāvājot priekšrocības pacientiem ar metabolisko sindromu vai diabētu.

Biopieejamība un formulas kvalitāte

40 mg tablešu forma ir paredzēta pastāvīgai perorālai uzsūkšanai. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 42%, lietojot 40 mg devu, palielinoties līdz 58%, lietojot 160 mg devu. Tabletes satur rūpīgi atlasītas palīgvielas, tostarp magnija stearātu, meglumīnu, povidonu, nātrija hidroksīdu un sorbītu, kas nodrošina stabilitāti un drošu zāļu izdalīšanos. Augstākās kvalitātes-produkti uztur stingrus ražošanas standartus, kas garantē partiju-līdz{10}}konsekvenci gan iedarbības, gan šķīdināšanas īpašību ziņā.

Esenciālā hipertensija

Primārā un visizplatītākā telmisartāna 40 mg indikācija ir esenciālās hipertensijas ārstēšana pieaugušajiem. Zāles efektīvi samazina gan sistolisko, gan diastolisko asinsspiedienu, neietekmējot pulsa ātrumu. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, ka telmisartāns 40 mg vienu reizi dienā ievērojami samazina asinsspiedienu, un viens pētījums uzrādīja pazemināšanos par aptuveni 14/9 mmHg. Antihipertensīvā efektivitāte nav atkarīga no dzimuma vai vecuma, padarot to par daudzpusīgu iespēju dažādām pacientu grupām.

Antihipertensīvā iedarbība sākas pakāpeniski 3 stundu laikā pēc pirmās devas. Maksimālais asinsspiediena pazeminājums parasti tiek sasniegts 4 līdz 8 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma, un tas saglabājas ilgstošas ​​terapijas laikā. Šis pakāpeniskais sākums atspoguļo zāļu darbības mehānismu un laiku, kas nepieciešams, lai pilnībā izpaustos terapeitiskais efekts.

Sirds un asinsvadu riska samazināšana

Papildus hipertensijas ārstēšanai telmisartānam ir oficiāla indikācija, lai samazinātu ne-letāla insulta vai ne-letāla miokarda infarkta risku pieaugušajiem vecumā no 55 gadiem un vecākiem ar augstu smagu kardiovaskulāru notikumu attīstības risku, kuri nepanes angiotenzīnu-konvertējošā enzīma inhibitoru. Šai indikācijai ieteicamā deva ir 80 mg vienu reizi dienā. Tomēr 40 mg deva bieži vien ir sākumpunkts titrēšanai šiem augsta riska{8}}pacientiem, un devas palielināšanu nosaka asinsspiediena reakcija un panesamība.

Kombinētā terapija

Telmisartānu 40 mg var efektīvi lietot kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Ir pierādīts, ka tiazīdu -tipa diurētiskie līdzekļi, piemēram, hidrohlortiazīds, un kalcija kanālu blokatori, piemēram, amlodipīns, kombinācijā ar telmisartānu rada papildu asinsspiedienu{3}}pazeminošu efektu. Šī elastība ļauj klīnicistiem pielāgot ārstēšanas shēmas individuālajām pacienta vajadzībām, sasniedzot mērķa asinsspiedienu ar mazākām katras sastāvdaļas zāļu devām.

Īpašas populācijas

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tostarp tiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, devas pielāgošana nav nepieciešama-būtiska priekšrocība, ņemot vērā to, ka telmisartāns netiek izvadīts no asinīm ar hemofiltrācijas palīdzību un nav dializējams. Tomēr pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 40 mg vienu reizi dienā, un ievadīšana ir jāievēro piesardzība.

Izcila 24 stundu asinsspiediena kontrole

Telmisartāns nodrošina efektīvāku asinsspiediena kontroli visā 24 -stundu dozēšanas intervālā, salīdzinot ar daudziem citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Minimālā-līdz-maksimālā attiecība 40–80 mg devām pārsniedz 70% gan sistoliskajam, gan diastoliskajam asinsspiedienam, kas norāda, ka asinsspiedienu pazeminošā iedarbība tiek labi uzturēta visā dozēšanas intervālā. Tas ir īpaši svarīgi, lai mazinātu agrā rīta asinsspiediena pieaugumu, kas, kā zināms, palielina cerebrovaskulāru notikumu risku.

Sirds un smadzeņu asinsvadu aizsardzība

Reāli{0}}pasaules pierādījumi no lieliem kohortas pētījumiem liecina, ka telmisartāns ir saistīts ar ievērojami mazāku insulta, sirds mazspējas un visu-mirstības risku, salīdzinot ar citiem ARB. Vienā pētījumā, kurā piedalījās vairāk nekā 83 000 atbilstošu pacientu, telmisartāna lietošana bija saistīta ar riska attiecību 0,805 insulta gadījumā, 0,75 sirds mazspējas gadījumā un 0,59 attiecībā uz visu -cēloņu mirstību salīdzinājumā ar citiem ARB. Šie ieguvumi bija vienādi galvenajās apakšgrupās, tostarp pacientiem ar cukura diabētu, hronisku nieru slimību un hiperlipidēmiju.

Metabolisma priekšrocības

Telmisartāna daļējā PPAR{0}} agonista aktivitāte nodrošina nozīmīgus vielmaiņas ieguvumus. Zāles uzlabo insulīna rezistenci un hipertrigliceridēmiju, tādējādi uzlabojot metaboliskā sindroma komponentus. Tas samazina kopējā holesterīna un zema -blīvuma lipoproteīnu holesterīna līmeni. Pētījumi arī parādīja, ka telmisartāns uzlabo jutību pret insulīnu, izmantojot mehānismus, kas nav atkarīgi no taukaudiem. Šie vielmaiņas efekti padara telmisartānu īpaši vērtīgu hipertensijas pacientiem ar vienlaikus vielmaiņas traucējumiem.

Orgānu aizsardzība

Klīniskie pētījumi liecina, ka telmisartāna terapija ir saistīta ar statistiski nozīmīgu proteīnūrijas, tostarp gan mikroalbuminūrijas, gan makroalbuminūrijas, samazināšanos pacientiem ar hipertensiju un diabētisku nefropātiju. Zāles arī samazina kreisā kambara masu un kreisā kambara masas indeksu pacientiem ar hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju. Šie orgānu-aizsardzības efekti atspoguļo zāļu spēju bloķēt angiotenzīna II kaitīgās darbības audu līmenī, paplašinot priekšrocības, kas pārsniedz vienkāršas hemodinamiskās izmaiņas.

Labvēlīgas nelabvēlīgās ietekmes profils

Telmisartāna nelabvēlīgās ietekmes profils ir ļoti labvēlīgs. Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots hipertensijas pētījumos, -muguras sāpes, sinusīts un caureja-novēro 1% vai lielāku biežumu. Zāles neinhibē angiotenzīnu -konvertējošo enzīmu (kinināzi II), enzīmu, kas noārda bradikinīnu, un tāpēc nepastiprina bradikinīna{6} izraisītās blakusparādības, piemēram, klepu vai angioneirotisko tūsku. Tas atšķir telmisartānu no AKE inhibitoriem un veicina labāku ārstēšanas ievērošanu.

Pakāpeniska atgriešanās pie sākotnējā stāvokļa

Pēkšņi pārtraucot ārstēšanu, asinsspiediens pakāpeniski atgriežas pirms ārstēšanas Šī īpašība nodrošina drošības rezervi, ja pacienti izlaiž devas vai pārtrauc terapiju, samazinot hipertensijas krīžu risku, kas saistīts ar dažu citu antihipertensīvo līdzekļu pēkšņu atcelšanu.

Sākuma deva

Esenciālās hipertensijas ārstēšanai ieteicamā sākumdeva ir 40 mg vienu reizi dienā. Daži pacienti jau var gūt labumu no 20 mg dienas devas, lai gan 40 mg zāļu forma lielākajai daļai cilvēku nodrošina stabilu sākumpunktu.

Devas titrēšana

Gadījumos, kad mērķa asinsspiediens netiek sasniegts ar 40 mg dienā, devu var palielināt līdz maksimāli 80 mg vienu reizi dienā. Apsverot devas palielināšanu, ir svarīgi atzīt, ka maksimālā antihipertensīvā iedarbība parasti tiek sasniegta 4 līdz 8 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Priekšlaicīga devas palielināšana pirms šī laika punkta var izraisīt nevajadzīgu medikamentu sloga palielināšanos.

Administrēšanas instrukcijas

Micardis tabletes ir paredzētas perorālai lietošanai vienu reizi{0}}dienā, un tās jānorij veselas, uzdzerot šķidrumu. Tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Ēdiens nedaudz samazina telmisartāna biopieejamību -par aptuveni 6%, lietojot 40 mg tableti-, taču nav sagaidāms, ka šis nelielais samazinājums izraisīs klīniski nozīmīgu terapeitiskās efektivitātes samazināšanos.

Īpaši apsvērumi par devu

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 40 mg vienu reizi dienā. Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Telmisartāna drošība un efektivitāte pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, nav noteikta.

Izlaistas devas pārvaldība

Ja deva ir izlaista, tā jālieto, tiklīdz atceraties. Tomēr, ja ir gandrīz pienācis nākamās devas lietošanas laiks, aizmirstā deva ir jāizlaiž un jāatsāk parastā dozēšanas shēma. Jāizvairās no dubultās dozēšanas.

Uzsākšanas fāze

Telmisartāna terapijas pirmās 4 līdz 8 nedēļas ir sākuma fāze, kuras laikā pakāpeniski attīstās pilna antihipertensīvā iedarbība. Šajā periodā periodiski jākontrolē asinsspiediens, lai novērtētu atbildes reakciju. Pacientiem, kuri nesasniedz mērķa asinsspiedienu ar 40 mg, pēc šī sākuma perioda var apsvērt devas palielināšanu līdz 80 mg.

Apkopes fāze

Kad ir sasniegts mērķa asinsspiediens, sākas uzturēšanas fāze. Telmisartāna terapiju parasti turpina ilgstoši,{1}}jo hipertensija ir hroniska slimība, kurai nepieciešama pastāvīga ārstēšana. Zāļu lieliskais panesamības profils atbalsta ilgstošu lietošanu bez nepieciešamības pēc narkotiku brīvdienām vai riteņbraukšanas.

Terapijas ilgums

Hipertensijas ārstēšana ar telmisartānu parasti ilgst visu mūžu{0}}. Nav ierobežota "cikla", kā varētu redzēt ar zālēm, ko lieto akūtu stāvokļu gadījumā. Ieguvumi no asinsspiediena kontroles-insulta, miokarda infarkta un citu kardiovaskulāru notikumu-samazināšanās rodas ilgstošas ​​ārstēšanas gados. Ārstēšanas pārtraukšana jāveic tikai ārsta uzraudzībā, pakāpeniski samazinot devu, ja tas ir klīniski indicēts.

Monitoringa parametri

Regulāra uzraudzība telmisartāna terapijas laikā ietver asinsspiediena mērījumus, nieru darbības novērtēšanu un iespējamo blakusparādību novērtēšanu. Pacientiem ar cukura diabētu, ņemot vērā zāļu vielmaiņas efektus, var kontrolēt arī glikozes un lipīdu profilus.

Absorbcija

Pēc perorālas lietošanas telmisartāna maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5 līdz 1 stundas laikā pēc devas lietošanas. Farmakokinētika ir nelineāra devu diapazonā no 20 mg līdz 160 mg, un, palielinoties devām, koncentrācija plazmā palielinās vairāk nekā proporcionāli.

Izplatīšana

Telmisartāns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, saistoties vairāk nekā 99,5%, galvenokārt ar albumīnu un 1-skābo glikoproteīnu. Izkliedes tilpums ir aptuveni 500 litri, kas liecina par plašu saistīšanos ar audiem.

Metabolisms

Telmisartāns tiek metabolizēts konjugācijas ceļā, veidojot farmakoloģiski neaktīvu acilglikuronīdu. Citohroma P450 izoenzīmi nav iesaistīti tā metabolismā, tādējādi samazinot zāļu -zāļu mijiedarbības iespējamību, izmantojot šo ceļu. Pēc vienas devas glikuronīds veido aptuveni 11% no izmērītās radioaktivitātes plazmā.

Likvidēšana

Telmisartāna terminālais eliminācijas pusperiods{0}} ir aptuveni 24 stundas. Kopējais plazmas klīrenss pārsniedz 800 ml/min. Vairāk nekā 97% no ievadītās devas tiek izvadīti nemainītā veidā ar izkārnījumiem, izdaloties ar žulti, un tikai neliels daudzums tiek konstatēts urīnā (attiecīgi 0,91% un 0,49% no kopējās radioaktivitātes). Šķiet, ka terminālais pusperiods- un kopējais klīrenss nav atkarīgs no devas.

Stabila{0}}stāvokļa raksturlielumi

Lietojot vienreiz{0}}dienā, telmisartāna uzkrāšanās indekss plazmā ir no 1,5 līdz 2,0. Minimālā koncentrācija plazmā ir aptuveni 10% līdz 25% no maksimālās koncentrācijas plazmā. Šis farmakokinētiskais profils nodrošina vienreizēju{6}}ievadīšanu dienā, vienlaikus saglabājot nozīmīgu receptoru blokādi visā dozēšanas intervālā.

Darbības ilgums

80 mg telmisartāna deva gandrīz pilnībā inhibē angiotenzīna II izraisīto asinsspiediena paaugstināšanos, inhibējošā iedarbība saglabājas 24 stundas un joprojām ir izmērāma līdz 48 stundām. Šis pagarinātais darbības ilgums ir galvenais atšķirības no daudziem citiem antihipertensīviem līdzekļiem.

Kontekstuālā precizēšana

Ir svarīgi precizēt, ka pēc{0}}cikla terapija (PCT) ir jēdziens, kas atvasināts no veiktspējas-uzlabojošo narkotiku, jo īpaši anabolisko steroīdu ciklu, lietošanas. Telmisartāns ir recepšu medikaments hipertensijas un kardiovaskulārā riska mazināšanai, nevis veiktspēju{3}}uzlabojoša viela. PCT jēdziens neattiecas uz telmisartāna terapiju nevienā tradicionālajā medicīnā.

Telmisartāna lietošanas pārtraukšana

Ja telmisartāna lietošana tiek pārtraukta klīnisku iemeslu dēļ,{0}}piemēram, pārejot uz citu antihipertensīvu līdzekli vai novēršot blakusparādības,-tas jādara ārsta uzraudzībā. Atšķirībā no dažām zālēm, kurām nepieciešama samazināšana, lai novērstu abstinences parādības, telmisartāna lietošanu parasti var pārtraukt, neradot atsitiena hipertensijas risku. Asinsspiediens vairāku dienu laikā pakāpeniski atgriežas -pirms ārstēšanas vērtībām.

Pāreja uz citiem aģentiem

Ja pacients pāriet no telmisartāna uz citu antihipertensīvu līdzekli, jaunās zāles parasti tiek uzsāktas, kamēr telmisartāns joprojām tiek lietots, ar pārklāšanos, lai nodrošinātu nepārtrauktu asinsspiediena kontroli. Konkrētā pārejas stratēģija ir atkarīga no abu līdzekļu farmakoloģiskajām īpašībām un pacienta klīniskā stāvokļa.

Uzraudzība pēc lietošanas pārtraukšanas

Pēc telmisartāna lietošanas pārtraukšanas jākontrolē asinsspiediens, lai nodrošinātu, ka alternatīva terapija adekvāti kontrolē hipertensiju. Pacientiem, kuri pārtrauc telmisartāna lietošanu, neuzsākot alternatīvu terapiju, regulāri jāpārbauda asinsspiediens, jo hipertensija parasti atgriezīsies pirms ārstēšanas līmenī.

"Restaurācija" nav nepieciešama

Atšķirībā no anaboliskajiem steroīdiem, kas nomāc endogēno hormonu veidošanos un prasa PCT, lai atjaunotu dabisko funkciju, telmisartāns nenomāc nevienu endogēnu sistēmu, kurai nepieciešama "atjaunošana". Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēma, ko telmisartāns modulē, pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas atgriežas sākotnējā stāvoklī, neprasot nekādu īpašu atveseļošanās protokolu.

Zīmols	STROMUSKS
Tirdzniecības nosaukumi	Telmisartāns;Micardis
CAS	144701-48-4
Molārā masa	514.629
MF	C33H30N4O2
Tīrība	virs 98%
Izskats	40 mg * 100

 

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums

E-pasts: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartāns 40 mg (Micardis) ir sarežģīta un ļoti efektīva pieeja hipertensijas ārstēšanai. Tā unikālā farmakoloģisko īpašību kombinācija-selektīvs AT₁ receptoru antagonisms, ilgs -pusperiods, augsta lipofilitāte, daļēja PPAR- agonista aktivitāte un labvēlīga metaboliskā iedarbība-atšķir to ARB klasē un padara to par vēlamo izvēli daudziem pacientiem.

40 mg zāļu forma ir optimālā sākumdeva lielākajai daļai pacientu, nodrošinot nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos, vienlaikus ļaujot individuāli titrēt devu. Zāļu lieliskais panesamības profils ar bieži sastopamām blakusparādībām, kas aprobežojas ar muguras sāpēm, sinusītu un caureju ar zemu sastopamības biežumu, atbalsta ilgstošu{2}}lietošanu.

Klīniskie pierādījumi konsekventi liecina, ka telmisartāns nodrošina izcilu 24-stundu asinsspiediena kontroli un ir saistīts ar samazinātu insulta, sirds mazspējas un visu iemeslu mirstības risku salīdzinājumā ar citiem ARB. Šīs priekšrocības pārsniedz vienkāršu asinsspiediena pazemināšanu, atspoguļojot zāļu pleiotropo ietekmi uz vielmaiņu, endotēlija darbību un orgānu aizsardzību.

Gan veselības aprūpes sniedzējiem, gan pacientiem telmisartāns 40 mg piedāvā labi-uz pierādījumiem- pamatotu iespēju hipertensijas ārstēšanai, kas līdzsvaro efektivitāti, drošību un ērtības. Tā dozēšana vienreiz-dienā, nozīmīgas mijiedarbības ar pārtiku trūkums un labvēlīgs farmakokinētiskais profils veicina ievērošanu un terapeitiskos panākumus. Tā kā mūsu izpratne par hipertensiju un tās komplikācijām turpina attīstīties, telmisartāna unikālās īpašības padara to par stūrakmens terapiju pārskatāmā nākotnē.

Populāri tagi: augstas-kvalitātes stromusc telmisartan(micardis)40mg augsta asinsspiediena ārstēšanai cas:144701-48-4, Ķīna augstas kvalitātes stromusc telmisartan(micardis)40mg augsta asinsspiediena ārstēšanai cas:144701-48-4 ražotāji, piegādātāji, rūpnīcas