STROMUSC augstākās kvalitātes telmisartāns(Micardis) 40mg augsta asinsspiediena ārstēšanai CAS:144701-48-4

    Kas tas ir: ārpus angiotenzīna II blokatora

Telmisartāns pamatā ir angiotenzīna II receptoru blokators (ARB). Tomēr saukt to tikai par ARB ir līdzīgs simfonijas nosaukšanai par nošu kolekciju. Ķīmiski tā ir ne-peptīdu, ļoti lipofīla molekula, kas pieder benzimidazolu klasei. Atšķirībā no saviem priekšgājējiem vai pat dažiem laikabiedriem, telmisartānam ir unikāla molekulārā struktūra, kas tam nodrošina ilgāko pussabrukšanas periodu zāļu klasē un izteiktu afinitāti pret angiotenzīna II 1. tipa (AT1) receptoriem.

Ja daudzas zāles vienkārši konkurē ar angiotenzīnu II par saistīšanās vietām, Telmisartānam piemīt "nepārvarams antagonisms". Tas nozīmē, ka tas saistās ar AT1 receptoriem tādā veidā, kas ir funkcionāli neatgriezenisks. Tas ne tikai īslaicīgi bloķē receptoru; tas izraisa konformācijas izmaiņas, kas ilgstoši neļauj angiotenzīnam II izraisīt patoloģisku efektu-vazokonstrikciju, aldosterona sekrēciju, nātrija aizturi un asinsvadu fibrozi-. Tas nav pārejošs rokasspiediens; tā ir molekulāra aizbīdnis.

Turklāt tas, kas telmisartānu atšķir no citiem ARB, piemēram, losartāna vai valsartāna, ir tā daļējs agonisms pret peroksisomu proliferatora -aktivēto gamma receptoru (PPAR-). Šī ir neticama strukturāla dīvainība. PPAR- ir kodolreceptors, kas galvenokārt pazīstams kā tiazolidīndiona diabēta zāļu (piemēram, pioglitazona) mērķis. Aktivizējot PPAR-, telmisartāns iedarbojas uz insulīna jutību, lipīdu metabolismu un iekaisuma citokīnu nomācošo ietekmi, kas ir pilnīgi neatkarīga no asinsspiediena pazemināšanās. Šī divējāda funkcionalitāte to unikāli novieto kardiovaskulārās farmakoterapijas jomā.

Micardis 40 mg īpašības nosaka triāde: lipofilitāte, izkliedes tilpums un vielmaiņas inerce.

1. Pus{1}}dzīves priekšrocības:Telmisartāna terminālais eliminācijas pusperiods{0}} ir aptuveni 24 stundas. Tomēr, pateicoties tā enterohepātiskajai recirkulācijai, efektīvais pusperiods-pagarinās līdz 35–48 stundām. Rezultātā tiek iegūta "plato{7}}līdzīga" plazmas koncentrācijas līkne. Kamēr pacients katru dienu lieto tabletes, zāles uzkrājas žultī, tiek reabsorbētas un saglabā stabilu-stāvokļa receptoru blokādi. Tas ļauj piedot reti sastopamu kardiovaskulāro zāļu gadījumā; ja pacients izlaiž devu, antihipertensīvā iedarbība saglabājas spēcīga līdz 48 stundām, mazinot asinsspiediena "rīta lēcienu"{12}}, kas ir kritisks miokarda infarkta un insulta riska logs.

2. The Tissue Guardian:Tā ārkārtējās lipofilitātes dēļ telmisartāns sasniedz augstu koncentrāciju audos, īpaši asinsvadu endotēlijā, sirdī un nierēs. Tas ir ļoti svarīgi, jo angiotenzīns II darbojas lokāli (parakrīna un autokrīna signalizācija) audos. Zāles, kas cirkulē tikai plazmā, izlaiž lielāko daļu patoloģijas. Micardis iekļūst asinsvadu sieniņā, nomācot lokālo RAAS aktivitāti, novēršot asinsvadu hipertrofiju un stīvumu -procesu, kas pazīstams kā "asinsvadu pārveidošana".

3. Formulācijas integritāte:40 mg tablete ir īpaša mikrokristāliska formula, kas paredzēta konsekventai šķīdināšanai. Micardis ir unikāla ar to, ka tai nav nepieciešama priekšzāļu aktivācija; tas ir aktīvs pēc norīšanas, atšķirībā no losartāna, kam nepieciešama aknu pārveide.

Lai gan primārā indikācija ir esenciālā hipertensija, Micardis 40 mg lietošana attiecas uz niansētām terapeitiskajām teritorijām.

1. Augsts asinsspiediens ar metabolisko sindromu:Pacientiem, kuriem ir hipertensija kopā ar insulīna rezistenci, pre{0}diabētu vai centrālo aptaukošanos, Telmisartāns bieži ir ieteicamais līdzeklis. PPAR- aktivācija uzlabo perifēro glikozes uzņemšanu un samazina glikoneoģenēzi aknās. Klīniskajā praksē bieži tiek novērots, ka pacientiem, kuri lieto Telmisartānu, ir mazāka 2. tipa diabēta saslimšanas biežums, salīdzinot ar pacientiem, kuri lieto citus antihipertensīvos līdzekļus vai pat citus ARB.

2. Sirds un asinsvadu riska samazināšana:Pacientiem ar aterosklerotisku kardiovaskulāru slimību (ASCVD) Telmisartāns ir apstiprināts kardiovaskulārās mirstības un saslimstības samazināšanai. ONTARGET pētījums parādīja, ka Telmisartāns ir līdzvērtīgs ramiprilam (AKE inhibitoram), samazinot kardiovaskulāro nāvi, miokarda infarktu, insultu un sirds mazspējas hospitalizāciju, bet ar mazāku angioedēmas un sausa klepus sastopamību. Tas padara 40 mg devu par stūrakmeni sekundārai profilaksei.

3. Pārtraukt-orgānu aizsardzību:Telmisartāns ir ne tikai sirds, bet arī nieru un smadzeņu aizbildnis. Samazinot intraglomerulāro spiedienu (eferento arteriolu paplašināšanos), tas aizkavē diabētiskās nefropātijas progresēšanu. Smadzenēs, modulējot AT1 receptorus cerebrovaskulārajā endotēlijā, tas samazina insulta risku un var piedāvāt aizsargājošu efektu pret asinsvadu demenci, saglabājot baltās vielas integritāti.

Micardis 40 mg priekšrocības pārsniedz skaitlisko sistoliskā un diastoliskā spiediena samazināšanos.

Anti-fibrotiskais efekts:Hroniska hipertensija izraisa fibrozi{0}}sirds muskuļa un asinsvadu sieniņu stīvumu. Telmisartāns inhibē transformējošo augšanas faktoru -beta (TGF-), kas ir galvenais fibrozē iesaistītais citokīns. Ilgstoši lietojot{5}}, tas noved pie faktiskas kreisā kambara hipertrofijas (LVH) regresijas. Sirds fiziski pārveidojas, kļūstot mazākai un efektīvākai, kas ir taustāms hipertensijas izraisīto bojājumu apvērsums, ko reti panāk ar beta-blokatoriem vai diurētiskiem līdzekļiem.

Urīnskābes neitralitāte:Atšķirībā no diurētiskiem līdzekļiem (tiazīdiem), kas var paaugstināt urīnskābes līmeni un izraisīt podagru, Telmisartānam ir viegla urikozūriska iedarbība (palielina urīnskābes izdalīšanos). Tas padara to ideāli piemērotu hipertensijas pacientiem ar hiperurikēmiju vai podagru.

Iekaisuma nomierināšana:Ar hipertensiju tagad saprot zemas{0}}pakāpes iekaisuma stāvokli. Telmisartāns samazina augsta-jutīguma C-reaktīvā proteīna (hs-CRP) un interleikīna-6 (IL-6) līmeni. Šī pretiekaisuma vide stabilizē aterosklerozes plāksnes, pārceļot tās no "neaizsargāta" (uz plīsumiem pakļauta) stāvokļa uz stabilāku, fibrotisku stāvokli.

40 mg tablete ir standarta terapeitiskā deva, taču tās ieviešanai ir nepieciešamas nianses.

Uzsākšana:Lielākajai daļai pacientu ar 1. pakāpes hipertensiju (130-139/80-89 mmHg) sākumdeva bieži ir 20 mg vienu reizi dienā. Tomēr tiem, kam ir 2. pakāpes hipertensija, konstatēta sirds un asinsvadu slimība vai augsta riska pazīmes (diabēts, hroniska nieru slimība), sākot tieši ar40 mg vienu reizi dienāir izplatīta un labi{0}}tolerējama.

Titrēšana:Telmisartāna efektivitāte ir atkarīga no devas{0}}. Ja asinsspiediens paliek nekontrolēts pēc 4–8 nedēļām, lietojot 40 mg, loģisks solis ir palielināt līdz 80 mg vai pievienot mazu tiazīdu grupas diurētisko līdzekli (piemēram, 12,5 mg hidrohlortiazīdu), bieži vien fiksētu devu kombinācijā. Tomēr lielākajai daļai pacientu 40 mg ir vispiemērotākais, piedāvājot maksimālu receptoru noslogojumu (aptuveni 80–90% AT1 blokādes minimālajā līmenī) bez neliela blakusparādību palielināšanās, kas novērota, lietojot 80 mg.

Administrācija:To lieto iekšķīgi, kopā ar ēdienu vai bez tā. Pateicoties garajam-pussabrukšanas periodam un enterohepātiskajai recirkulācijai, tā lietošana no rīta aptver diennakts augstāko asinsspiediena līmeni. Tomēr pacientiem ar ne-gremdējošu hipertensiju (kurā naktī spiediens nesamazinās), ievadīšana vakarā var atjaunot dabisko diennakts ritmu.

Hipertensijas ārstēšanas kontekstā termins "cikls" ir nepareizs nosaukums, kas aizgūts no anabolisko steroīdu nepareizas lietošanas. Īstai kardiovaskulārai terapijai nav paredzēta riteņbraukšana.Telmisartāns nav ciklisks savienojums; tā ir uzturošā terapija.

ARB lietošanas pārtraukšana hipertensijas pacientam var izraisīt "atsitiena hipertensiju" vai strauju atgriešanos pie sākotnējā spiediena, kas pakļauj asinsvadus bīdes spriegumam. Tomēr sportiskā snieguma vai kosmētiskā kultūrisma nišas kontekstā,{1}}kur Telmisartāns dažkārt tiek izmantots-nepiemērots, lai pārvaldītu anabolisko steroīdu hipertensijas un kardiometaboliskās blakusparādības-, "cikls" seko pārkāpjošo vielu ilgumam.

Šajā sekundārajā pielietojumā Telmisartānu parasti uzsāk anaboliskā cikla sākumā un turpina visu cikla laiku līdz pēc-cikla terapijas (PCT) fāzei, lai kontrolētu asinsspiedienu, neitralizētu androgēnu izraisīto kreisā kambara hipertrofiju un mazinātu insulīna rezistenci, ko izraisa augšanas hormons vai lielas{1}}devas unrogēnus. Šeit "ciklu" nosaka eksogēnu androgēnu lietošana, nevis pati narkotika.

Kā minēts, terminālais -pusperiods ir 24 stundas, bet efektīvais pusperiods{2}} ir līdz 48 stundām, pateicoties recirkulācijai. Ko tas nozīmē pacientamstabila stāvokļa-konsekvence. Pēc 5 līdz 7 dienām, lietojot 40 mg katru dienu, zāles sasniedz līdzsvara stāvokli, kurā maksimālās -līdz- minimālās svārstības ir minimālas.

Tas ir ļoti svarīgi drošībai. "Sile" (zemākā koncentrācija tieši pirms nākamās devas) joprojām saglabā klīniski nozīmīgu asinsspiediena kontroli. Tādējādi tiek novērsta "pseidorezistences" parādība, kas novērota, lietojot īsākas -darbības līdzekļus, kad dozēšanas intervāla beigās paaugstinās asinsspiediens, padarot pacientu neaizsargātu pret rīta kardiovaskulāriem notikumiem.

Galvenajā sirds un asinsvadu medicīnā,Telmisartānam nepastāv pēc-cikla terapija (PCT).Hipertensija ir hroniska slimība; nav "post{0}}cikla". Nepārtrauciet zāļu lietošanu, kad spiediens ir normāls, jo spiediens normalizējasjono medikamentiem.

Tomēr veiktspējas uzlabošanas subkultūrā (kultūrisms) PCT attiecas uz periodu pēc anabolisko steroīdu lietošanas pārtraukšanas, kad mērķis ir atjaunot hipotalāma{0}}hipofīzes-gonādu (HPG) asi. Šajā kontekstā Telmisartāns bieži irsaglabāts PCT laikā.

Kāpēc? Tā kā PCT laikā ķermenis atrodas hormonālās plūsmas stāvoklī. Estrogēna līmenis var būt nepastāvīgs (ja tiek izmantoti selektīvi estrogēnu receptoru modulatori, piemēram, tamoksifēns), un ūdens aizture un koagulējamība joprojām ir risks. Telmisartāns tiek saglabāts pirmajās 4 līdz 6 PCT nedēļās vairāku iemeslu dēļ:

1. Hemodinamiskā stabilitāte:Lai novērstu asinsspiediena pieaugumu, kas var rasties, ja tiek izņemti androgēni un notiek šķidruma maiņa.

2. PPAR- priekšrocības:Lai saglabātu jutību pret insulīnu periodā, kad kaloriju patēriņš bieži vien ir augsts, bet anaboliskais spēks ir zems, novēršot tauku uzkrāšanos.

3. Asinsvadu aizsardzība:Lai novērstu jebkādu ilgstošu endotēlija disfunkciju, ko izraisījis iepriekšējais anaboliskais cikls.

Ja Telmisartāna lietošana tika uzsākta tikai, lai ārstētu steroīdu -izraisītu hipertensiju, tā bieži tiek samazināta.pēcPCT ir pabeigta, kad endogēnā testosterona ražošana ir normalizējusies un hemodinamiskā slodze uz sirds un asinsvadu sistēmu ir atgriezusies sākotnējā līmenī. Samazināšanu veic, samazinot devu līdz 20 mg 2 nedēļas pirms lietošanas pārtraukšanas, uzraugot asinsspiedienu, lai pārliecinātos, ka tas nepalielinās.

Zīmols	STROMUSKS
Tirdzniecības nosaukumi	Telmisartāns;Micardis
CAS	144701-48-4
Molārā masa	514.629
MF	C33H30N4O2
Tīrība	virs 98%
Izskats	40 mg * 100

 

 

Jebkuras vajadzības, lūdzu, sazinieties ar mums

E-pasts: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegramma: +86-15871669785

   

                                   

 

Augstākās kvalitātes Telmisartan (Micardis) 40 mg ir daudz vairāk nekā līdzeklis sfigmomanometra skaitļu samazināšanai. Tas ir pleiotropisks līdzeklis, kas iesaistās smalkā,-ilgtermiņā asinsvadu atjaunošanas, vielmaiņas regulēšanas un strukturālās pārveidošanas darbā. Tā pagarinātais -pusperiods nodrošina stabilitāti, kas respektē ķermeņa diennakts ritmus, savukārt unikālā PPAR- aktivitāte paplašina tā lietderību ārpus sirds, aizkuņģa dziedzerī un taukaudos.

Neatkarīgi no tā, vai to lieto gados vecākiem pacientiem ar izolētu sistolisku hipertensiju, cukura diabēta pacientam ar mikroalbuminūriju vai sportistam, kurš pārvalda suprafizioloģiska hormona līmeņa radīto kardiovaskulāro stresu, 40 mg deva ir precīzs līdzsvars{1}}, piedāvājot maksimālu receptoru blokādi ar minimāliem vielmaiņas traucējumiem. Tas ir pierādījums farmakoloģijas evolūcijai no simptomātiskas atvieglošanas līdz mērķtiecīgai molekulārai atjaunošanai. Klīnicista vai informēta lietotāja rokās tās nav tikai zāles; tas ir stratēģisks ieguldījums endotēlija ilgmūžībā, artēriju atbilstībā un galu galā cilvēka ķermeņa noturībā pret kluso, nerimstošo laika spiedienu.

Populāri tagi: stromusc augstākās kvalitātes telmisartāns (micardis) 40mg augsta asinsspiediena ārstēšanai cas:144701-48-4, Ķīna stromusc augstākās kvalitātes telmisartāns (micardis)40mg augsta asinsspiediena ārstēšanai cas:144701-48-4 ražotāji, piegādātāji, rūpnīca